黄柏为芸香科植物黄皮树的干燥树皮，早在《神农本草经》中就有关于黄柏的记载。黄柏在我国主要产自贵州、四川、云南等省份，其药理活性主要表现为清热除湿、泻火解毒、消肿祛腐等。临床上通常用于治疗痛风性肾炎、细菌性疾痢、黄疸等多种病症。现代研究表明，黄柏具有抗炎、抗氧化、抗肿瘤、抗过敏等良好的药理作用。黄柏碱是黄柏中的特征性成分和活性成分之一，常被用作黄柏药材与制剂质量控制的重要指标成分。
黄柏碱属于异喹啉化合物，于1957年由日本学者发现。研究表明，黄柏碱具有降压、抗肾炎、抑制细胞免疫反应及中枢抑制等明确药理作用。本文对黄柏碱的药理活性进行系统综述，旨在为后续黄柏碱的研究提供方向，也为进一步深入研究其分子机制以及干预过敏性疾病方面的潜在应用奠定药理学基础。
提取方法
采用溶剂法、反复硅胶柱层析法及高效液相色谱法可以从黄柏中分离获得黄柏碱。例如，中国专利200910311304.9号提出了利用HPLC法对黄柏碱的单体进行分离。罗鸿开发出了一条操作简便且产品质量高的工艺路线，从干燥黄柏药材中得到盐酸黄柏碱单体，最后收率为43.81%，该工艺路线可得到纯度为98%的黄柏碱单体[1]。
药理活性[1]
1、抗炎活性
黄柏碱通过抑制肾脏局部微环境中巨噬细胞的M1型极化及T淋巴细胞CXCR4/CCR5介导的迁移活性，阻断免疫细胞向肾小球损伤部位的蓄积，进而改善抗肾小球基底膜（GBM）肾炎的病理进程。实验采用大鼠静脉注射GBM血清来进行造模，每天分别给予大鼠口服黄柏碱 25、50、100mg/kg。在第19天时，100mg/kg 黄柏碱能明显降低大鼠尿液中的蛋白质含量；在第29天时，25、50 mg/kg黄柏碱对尿液中蛋白质的排出有明显的影响。在40天后发现，口服黄柏碱的大鼠血浆胆固醇和肌酸酐的含量明显降低。第41天时，给予100mg/kg黄柏碱的大鼠肾脏组织中新月小体形成、粘连及类纤维化程度均明显减轻，并且与抗GBM肾病患者相比，这些大鼠的肾小球白细胞、巨噬细胞、细胞毒/抑制性T细胞、IL-2受体阳性细胞数量均明显下降。以上发现表明，黄柏碱能有效抑制新月体性抗肾小球基底膜肾炎，其作用机制与其对肾脏微环境中巨噬细胞及T淋巴细胞增殖及迁移的明显抑制作用有关。
2、抗氧化活性
黄柏碱浓度达到25μg/mL 时就有较好的清除自由基阳离子（ABTS+）、超氧阴离子自由基（O-2）的能力，其中黄柏碱对O-2的清除作用随浓度的增大而增强。此处，黄柏碱对ABTS+、O-2的清除能力与小檗碱无显著差异，甚至在相同浓度条件下，黄柏碱清除DPPH自由基的能力比小檗碱强，这可能与它们的分子结构密切相关。
3、抗肿瘤活性
黄柏碱可通过抑制巨胞饮作用，进而抑制鼠类肉瘤病毒癌基因突变的胰腺癌细胞的增殖，其机制为：黄柏碱抑制了巨胞饮小体的形成，阻碍了巨胞饮摄取胞外蛋白并将其降解成谷氨酰胺的过程，导致谷氨酰胺含量降低。胰腺癌细胞通过代谢谷氨酰胺，可产生大量的烟酰胺腺嘌呤二核苷酸磷酸（NADPH），NADPH可清除细胞内的活性物质，维持细胞内氧化还原平衡，从而促进癌细胞生长。胰腺癌细胞中的活性氧水平本身较低，当这类细胞受到氧化应激时，活性氧水平升高，可抑制细胞生长。黄柏碱对巨胞饮作用的抑制降低了谷氨酰胺水平，进而减少了NADPH的含量，使胰腺癌细胞中活性氧水平升高，从而抑制癌细胞生长。
参考文献
[1] 王利娟,吴丹,徐先祥. 黄柏碱药理活性研究进展[J]. 中国野生植物资源,2025,44(5):81-85. DOI:10.3969/j.issn.1006-9690.2025.05.011.