2-氨基噻唑-4-乙酸（2-Aminothiazole-4-acetic acid）是一种重要的医药中间体，CAS号为29676-71-9，化学式为C5H6N2O2S，分子量158.17。该化合物在医药、农药和精细化工领域均有应用，尤其作为头孢类抗生素的关键中间体，其市场地位和研究价值显著。
合成方法
2-氨基噻唑-4-乙酸的合成路径主要分为两步：
第一步：成环反应
以氰胺、硫和氯乙酰乙酸乙酯为原料，在一水合对甲苯磺酸（TsOH·H2O）催化下进行环化反应，生成2-氨基噻唑-4-乙酸乙酯。最佳反应条件为：原料摩尔比为1:0.5（双乙烯酮与溴素），催化剂用量为双乙烯酮重量的1%-2%，反应温度80℃，反应时间为5-8小时。在此条件下，2-氨基噻唑-4-乙酸乙酯的收率可达88.2%[1]。
第二步：水解反应
将第一步得到的2-氨基噻唑-4-乙酸乙酯进行水解反应，通常使用无机碱水溶液（如碳酸铵或碳酸钠的15-25wt%水溶液）调节pH至2.2-3.0之间，然后通过结晶纯化得到目标产物。具体步骤包括：在甲醇/水混合溶剂中进行反应，滴加时间控制在3-4小时，反应完成后降至10-13℃保温1-2小时，再通过甲醇淋洗、烘干等步骤获得高纯度产品[2]。
应用领域
2-氨基噻唑-4-乙酸的应用领域主要包括在医药行业主要用于头孢类抗生素的生产，通过水解2-氨基-4-噻唑-4-乙酸乙酯制得头孢替安酸，与四氢呋喃、盐酸等反应生成头孢菌素类抗生素，特别是头孢替安（Cefotiam）的合成，头孢替安是一种第三代头孢菌素类抗生素，常用于治疗敏感菌引起的肺炎、胆道感染、尿路感染等多种疾病[3]。农药行业用于高效低毒农药的合成，2-氨基噻唑-4-乙酸具有广谱抗菌活性，对小麦条锈病、黄瓜灰霉病等抑制率超90%；精细化工用于合成香料、染料等产品[4]。
参考文献
[1]黄婷,徐啸波,张纯宝,张华华.米拉贝隆中间体2-氨基噻唑-4-乙酸的合成[J].合成化学,2017,25(5):437-439.
[2]崔晓雪,孙娜,杨静,曹晓霞.头孢类药物中间体氨基噻肟酸合成研究进展[J].天津职业院校联合学报,2016,18(8):59-64.
[3]陈鑫,陈识峰,王晨竹,陈国建.盐酸头孢替安酰氯法合成工艺专有杂质的研究[J].中国抗生素杂志,2017,42(1):33-39.
[4]朱彬.噻唑类化合物的杀菌活性及其应用[J].遵义师范学院学报,2024,26(3):66-80.