美托洛尔甲氧基环氧化物杂质——{[4-(2-甲氧乙基)苯氧基]甲基}环氧乙烷

简述

{[4-(2-甲氧乙基)苯氧基]甲基}环氧乙烷（英文名称：[[p-(2-methoxyethyl)phenoxy]methyl]oxirane）是一种分子式为C₁₂H₁₆O₃，分子量为208.25的环氧乙烷衍生物，又被叫做美托洛尔甲氧基环氧化物杂质，性状为米白色至淡黄色粉末，常被用作有机合成中间体和医药中间体，主要用于实验室研发过程和化工生产过程。‌

性质应用

[[4-(2-甲氧基乙基)苯氧基]甲基]环氧乙烷结构中存在的环氧乙烷环具有较高的反应活性，易发生开环反应，常作为有机合成砌块使用。例如，研究报道，以三氯化铟作为催化剂，即可使环氧乙烷衍生物在甲醇溶剂中发生开环反应。在温和的条件下，实验得到了4种β-甲氧基醇，产率为65%～91%^[1]。据此研究，以{[4-(2-甲氧乙基)苯氧基]甲基}环氧乙烷为原料即可得到相应醇。

药物杂质与药品质量，安全性及效能密切相关，杂质控制在药物开发研究中的重要性越来越受到重视^[2]。{[4-(2-甲氧乙基)苯氧基]甲基}环氧乙烷是可选择性阻断β1 受体美托洛尔(Metoprolol,美多心安,倍他乐克)合成过程中的杂志物质。该药物是临床常用的抗高血压和心绞痛药物，几乎无膜稳定作用，人体对该药口服吸收完全，具有首过效应，生物利用度可达40%。通过监控合成过程中的{[4-(2-甲氧乙基)苯氧基]甲基}环氧乙烷可以有效控制美托洛尔的合成工艺^[3]。

废水处理

废水处理技术领域报道了一种含环氧乙烷衍生物（如{[4-(2-甲氧乙基)苯氧基]甲基}环氧乙烷）有机废水的预处理方法，包括以下步骤：絮凝预处理；催化裂解还原处理：将经过絮凝预处理后的含环氧乙烷衍生物有机废水送入催化裂解反应器与裂解还原催化剂接触进行反应；电催化氧化处理；过滤。该发明相比现有技术具有以下优点：通过催化裂解进行对环氧乙烷衍生物（EOD)废水内部链状及环装大分子有机物进行开环断链，降解为小分子有机物，再联合电催化氧化技术，对小分子进行氧化降解。作为一种废水预处理技术，对环氧乙烷衍生物废水具有较高的处理效果，处理后的有机废水可达到满足后续生化处理的指标。这对{[4-(2-甲氧乙基)苯氧基]甲基}环氧乙烷等物质的低碳绿色生产具有重要意义^[4]。

参考文献

[1]朴凤玉,李银珠,金炳孝.环氧乙烷衍生物在三氯化铟催化下的开环反应[J].延边大学学报：自然科学版, 2003, 29(1):5.DOI:10.3969/j.issn.1004-4353.2003.01.010.

[1]李真,龚培力,曾繁典.药物杂质及其对安全性的影响[J].中国临床药理学杂志, 2001, 17(6):3.DOI:10.3969/j.issn.1001-6821.2001.06.012.

[3]于慧,左莉,刘晓平,等.美托洛尔杂质B的合成研究[C]//全国药物化学学术会议暨第四届中英药物化学学术会议.2013.

[4]田民格,吴延锐,彭庄昊,等.一种含环氧乙烷衍生物有机废水的预处理方法:202310717567[P].