乙酰四肽-9的合成与分析方法

2026/1/16 14:41:32 作者:风华

概述

乙酰四肽-9又名乙酰基四肽-9,是一种由四个氨基酸残基(谷氨酸、天冬氨酸、缬氨酸、组氨酸)的合成肽物质,常温下表现为白色粉末。该物质的N-端经乙酰化修饰,这种结构赋予其良好的稳定性和皮肤渗透能力,此外,该物质还可以通过激活真皮层成纤维细胞,增加胶原蛋白和弹性蛋白的分泌,提升皮肤紧实度,尤其对眼周等脆弱区域的松弛问题有针对性效果。

乙酰四肽-9.jpg

合成方法

文献报道了一种乙酰四肽-9的液相合成方法:将两个片段AcGln(Trt)Asp(OtBu)OH和HValHis(Trt)OH缩合后脱保护而成,相比较逐个氨基酸缩合来延长肽链的方式,能有效的提高反应效率,采用乙酰基保护N端为起始原料,减少了最后N端的脱保护,整个过程中间体无需复杂纯化,可得到纯品较高的全保护乙酰四肽-9。相较于传统的固相合成,避免了高毒性溶剂的大量使用,成本低廉,易于规模化放大,经济效益明显[1]

分析方法

对于乙酰四肽-9与乙酰四肽-11的混合物质,可以通过HPLC分析方法分析:采用流动相AB进行等度洗脱,流动相中的A为0.1%磷酸水溶液,B为乙腈;洗脱浓度为A:45%-55%,B:55%-45%。该发明的检测方法操作简便,分析时间短,因具有优异的理论塔板数,半峰宽,分离度,峰形等性能参数且重复性及线性关系较好,因此一次分析即可对这两种物质同时进行准确的定性,定量分析,并能实现连续分析[2]

应用实例

利用含刺五加多糖和枸杞多糖的培养基作为原料,采用副干酪乳杆菌对其进行发酵,并将发酵产物与寡肽-1,棕榈酰五肽-4,乙酰四肽-9进行复配可得一种寡肽组合物。组合物中各成分之间协同作用,具有显著的抗氧化,抑制酪氨酸和促进胶原蛋白再生等效果[3]

参考文献

[1]李晨,陈科,王惠嘉,等.一种乙酰基四肽-9的液相合成方法.

[2]张志乾,王海梅,吴奕瑞,等.一种乙酰基四肽-9和乙酰基四肽-11混合物质的HPLC分析方法:CN202311703209.X[P].

[3]李兴德,李兴泽.寡肽组合物及其在制备皮肤修复及抗衰老产品上的应用:CN202310617352.0[P].

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