盐酸药根碱的生产与应用

概述

盐酸药根碱是药根碱的盐酸盐形式，通常为黄色结晶性粉末，具有较好的稳定性，但在高温、高湿度或强光等条件下可能会发生分解或变质。该物质具有多种优良生物活性，譬如抗菌作用，抗炎作用等等，其不仅对多种革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌有抑制作用，还可通过抑制炎症介质的释放和炎症细胞的活化，减轻炎症反应。

生产方法

本发明以三颗针为原料，通过破碎、酸浸提、保温过滤澄清与膜分离得到膜精制液；之后，经结晶与重结晶生产盐酸小檗碱；经碱性阴离子交换树脂脱色和分步结晶生产小檗胺；经大孔吸附树脂层析得到盐酸药根碱。该发明连续生产制备盐酸小檗碱、小檗胺和盐酸药根碱，实现了三颗针原料的综合利用，通过膜分离与树脂联用，避免反复结晶和活性炭脱色，能够显著提高小檗胺产率和品质。此外，该方法还可以解决盐废水污染环境的问题，实现生物碱分步分离纯化，在工业上的应用前景广阔^[1]。

应用

中药应用领域有关研究报道盐酸药根碱在制备流感病毒药物中具有一定应用。首先，用取自不同亚型的流感病毒神经氨酸酶液和盐酸药根碱在37℃培养箱中孵育30分钟，然后加入荧光底物缓冲溶液进行检测，发现盐酸药根碱对H1N1，H3N2及B型流感病毒均有作用，然后检测了盐酸药根碱在细胞水平上的抗流感作用，发现盐酸药根碱也能对感染H1N1和H3N2的细胞起到治疗作用。最后，检测了盐酸药根碱对小鼠流感模型的影响，发现加入盐酸药根碱后，可以明显抑制流感感染小鼠体重的减轻程度，使小鼠逐渐恢复到健康水平，并且能显著降低流感小鼠的肺指数^[2]。

有关研究

采用亲和色谱法研究β2-肾上腺素受体(β2-AR)与中药活性小分子盐酸巴马汀(Pa)和盐酸药根碱(Ja)的相互作用。前沿色谱法说明Pa与β2-AR之间存在一类结合位点，Ja与β2-AR之间存在两类结合位点。在pH 7.4，25℃时，用竞争洗脱法测得了Pa与β2-AR的结合常数为2.93×10⁴ L·mol^-1，结合位点浓度为1.13×10^-4 mol·L^-1，Ja在β2-AR低、高亲和力位点上的结合常数分别为1.93×10⁴和1.56×10⁵ L·mol^-1，对应的结合位点浓度分别为1.25×10^-4 mol·L^-1和1.00×10^-5 mol·L^-1，两类结合位点数的比值为93∶7，且Pa和Ja在低亲和力位点上存在竞争作用。热力学研究表明，静电力是这两种药物与β2-AR之间作用的主要驱动力^[3]。

参考文献

[1]袁定友,刘庚贵,袁智,等.一种用三颗针生产盐酸小檗碱,小檗胺和盐酸药根碱的方法:202510279606[P].

[2]麻彤辉,房学迅,于淼,等.盐酸药根碱在防治流感药物中的应用:CN201410572655.6[P].

[3]何媛,姚苏洋,郑晓晖,等.亲和色谱法研究β_2-肾上腺素受体与盐酸巴马汀和盐酸药根碱的相互作用[J].化学学报, 2012(02):25-31.DOI:CNKI:SUN:HXXB.0.2012-02-004.