研究背景
合成类固醇是1974年被国际奥委会列入禁用的第5大类兴奋剂，该类药物现已有100多种。最初认识这类药物是从其"雄性激素"的作用开始的，因为该类药多少都具有雄激素的功能。临床上最初用以治疗性腺机能不全症，后又被用来治疗多种疾病[1]。屈他雄酮庚酸酯是一种人工合成的雄激素类药物，性状为白色至类白色固体粉末，主要用于治疗男性性腺功能减退症。
生理活性
屈他雄酮庚酸酯具有多种生理活性，不仅可以通过补充或调节体内雄激素水平改善性欲低下、勃起功能障碍等问题，还可以促进骨形成，降低骨折风险，适用于激素缺乏导致的骨密度下降。
应用
屈甾烷酮是两种流行的合成代谢雄激素和二氢睾酮衍生物，属于类固醇家族。屈他雄酮庚酸酯是合成屈甾烷酮的酯化前药[2]。屈他雄酮庚酸酯还可用于治疗停经女性患者的乳腺癌，以其为模板通过生物转化合成类似物14α-羟基-1-甲基雄甾-1,4-二烯-3,17-二酮和2-甲基雄甾-12β,17β-二羟基-1,4-二烯-3-酮。研究发现，二者均表现出对人类芳香酶的强效抑制作用，因此有可能用于治疗ER+乳腺癌和其他相关疾病。此外，其代谢产物2α-甲基-9α,17β-二羟基-5α-雄甾-3-酮等也表现出显著的抗芳香酶活性。芳香酶是一种参与雌激素（ER）合成的酶，体内芳香酶过表达导致ER数量增加，从而促进乳腺癌细胞的生长。因此，芳香酶是发现针对ER+乳腺癌的化疗药物的关键靶点[3]。以上研究为屈他雄酮庚酸酯等药物的应用指明了新的研究方向。
除此之外，关于屈他雄酮庚酸酯的应用报道较少，根据其下游物质屈他雄酮可作为原料与聚四氢呋喃醚二醇、二环己基甲烷二异氰酸酯合成耐光性水性聚氨酯涂料，可应用于墙体，家具，金属器具表面，作为塑料、玻璃、造纸、纺织的粘合剂[4]。该应用实例也从一定程度上反映了屈他雄酮庚酸酯在涂料领域或可有新的应用发展方向。
参考文献
[1]徐晓阳.合成类固醇与运动员健康[J].中国运动医学杂志, 1992, 11(4):3.DOI:CNKI:SUN:YDYX.0.1992-04-012.
[2] Alexandru T , Miclu M O , Gheorghe B .Exploring the crystal and molecular structures of methenolone and drostanolone enanthate[J].Zeitschrift fur Kristallographie. Crystalline Materials, 2024, 239(3/4):129-138.DOI:10.1515/zkri-2023-0050.
[3]Atia-tul- Wahab,Muhammad Iqbal Choudhary,Mahwish Siddiqui,等.Synthesis of New Potent Aromatase Inhibitors Through Biocatalysis of Anti-Cancer Drugs, Atamestane, Drostanolone Enanthate, and Exemestane:US17199481[P].US20210308144A1.
[4]朱蕾,高晓琳,张建国.一种耐光性水性聚氨酯涂料的制备方法.CN201410345478.8.