对羟基苯甘氨酸（HPG）是一种重要的医药精细化学品，作为β-内酰胺类抗生素的关键侧链中间体，在医药工业中具有不可替代的地位。
结构性质
对羟基苯甘氨酸分子式为C₈H₉NO₃，分子量167.16，是一种手性氨基酸衍生物，由苯环对位连接羟基和甘氨酸侧链（氨基、羧酸基）组成。根据立体构型不同，可分为D型（左旋）、L型（右旋）和DL型（外消旋混合物）三种异构体，其中D型（CAS号22818-40-2）是工业上应用最广泛的形式。对羟基苯甘氨酸具有良好的离子化特性，在不同pH条件下可形成稳定盐类，可通过酰化、酯化或偶联反应参与下游药物合成。[1,2]
医药应用领域
1. β-内酰胺类抗生素中间体
对羟基苯甘氨酸最核心的应用是作为β-内酰胺类抗生素的侧链合成原料，尤其D型异构体（D-HPG）在医药领域具有不可替代的价值。与6-APA（6-氨基青霉烷酸）偶联，合成羟氨苄青霉素（阿莫西林）；与7-ADCA（7-氨基头孢烷酸）偶联，合成头孢哌酮、头孢拉啶、头孢羟氨苄（商品名"欧意"）、头孢曲松钠等系列头孢菌素类药物；还可用于合成羟氨苄唑头孢、头孢罗齐、头孢曲嗪等抗生素[1]。
这些抗生素具有广谱抗菌消炎作用，既可用于注射给药，也可口服，临床上对敏感菌引起的呼吸道、泌尿道和软组织感染疗效显著，对肺炎治疗效果尤为突出。阿莫西林作为第二代青霉素的主要品种，被WHO推荐为首选的β-内酰胺类口服抗生素，在口服抗生素中占有重要地位[2]。
2. 消化系统疾病治疗
对羟基苯甘氨酸本身不直接用于治疗消化系统疾病，但其合成的抗生素在消化系统疾病治疗中发挥重要作用[3]。
3. 其他医药应用
在抗病毒药物方向作为合成抗病毒药物的重要中间体，在药物分析领域，其同位素标记物α-(甲基烯基环丙基)甘氨酸应用于药物分析[4]。
参考文献
[1]志刚.对羟基苯甘氨酸的生产、拆分与市场[J].医药中间体及其化工原料,2004,(1):13-16.
[2]杨华.重要医药中间体——对羟基苯甘氨酸[J].化工中间体,2003,(14):6-9.
[3]杨兰芬,董毅.对羟基苯甘氨酸对映体的制备及手性分析方法简述[J].广东化工,2017,44(11):195-198.
[4]王燕妮.D-对羟基苯甘氨酸生物合成研究进展[J].鸡西大学学报（综合版）,2011,11(11):61-62.