4-(羟甲基)苯硼酸频哪醇酯的用途实例

2026/2/2 9:31:34 作者:南星

4-(羟甲基)苯硼酸频哪醇酯是Suzuki偶联反应的常用芳基硼酸酯砌块,白色至类白色结晶性粉末,无明显异味,易溶于二氯甲烷、四氢呋喃、乙酸乙酯、甲醇、乙醇等有机溶剂;微溶于水,不溶于正己烷、石油醚。4-(羟甲基)苯硼酸频哪醇酯是有机合成与材料/医药研发的关键中间体。

4-(羟甲基)苯硼酸频哪醇酯

用途实例

1、专利CN202510659183.6公开聚古罗糖醛酸酯‑硒代胱胺苯硼酸频哪醇酯或其盐及制备方法和应用。所述制备方法包括:(1)聚古罗糖醛酸酯或其盐与硒代胱胺反应合成聚古罗糖醛酸酯‑硒代胱胺或其盐,(2)将聚古罗糖醛酸酯‑硒代胱胺或其盐与4-(羟甲基)苯硼酸频哪醇酯通过酰胺反应合成聚古罗糖醛酸酯‑硒代胱胺苯硼酸频哪醇酯或其盐,(3)超声均质法负载蛋白类溶栓药物制备形成活性氧响应纳米凝胶。所述活性氧响应纳米凝胶与P‑选择素结合,使其对血栓部位激活血小板产生靶向性,达到靶向递送药物并降低副作用的目的,实现药物在血栓部位的有效富集,对缺血性脑卒中部位活性氧微环境进行调节,减少缺血性脑卒中梗死的发生,为临床治疗缺血性脑卒中提供新的策略[1]。

2、活性氧响应性材料OxbCDs的合成:在氮气氛围下,4-羟甲基苯硼酸频哪醇酯(Compound 2)或4-羧甲基苯硼酸频哪醇酯(Compound 3)与N,N’-羰基二咪唑(CDI)反应分别得到相应中间体,再与β-环糊精进行缩合反应。然后,向反应体系中倒入冰无水乙醚,经过离心以及乙醚洗涤,最终得到OxbCD-2,而OxbCD-3则是通过透析冻干得到[2]。

4-(羟甲基)苯硼酸频哪醇酯的反应应用

3、H2O2清除性载体材料的合成:将9.44mmol的N,N-羰基二咪唑(CDI)与4.72mmol的4-羟甲基苯硼酸频哪醇酯(PBAP)溶于无水二氯甲烷(DCM)中,25℃搅拌1h,用去离子水和饱和NaCl溶液各洗3次,再用Na2SO4干燥30min。过滤、干燥滤液,得到CDI活化的PBAP(CDI-PBAP)。再将1.52g的CDI-PBAP溶解于二甲基亚砜(DMSO)中,再加入250mg的β-环糊精(β-CD)和0.8g的4-二甲氨基吡啶(DMAP),25℃磁力搅拌过夜,加入去离子水沉淀,离心,去离子水清洗沉淀3次,-80℃冻干沉淀,即得到具有H2O2清除性的β-CD材料(Ox-bCD)[3]。

参考文献

[1] 中国海洋大学. 一种聚古罗糖醛酸酯-硒代胱胺苯硼酸频哪醇酯或其盐及其制备方法和应用:CN202510659183.6[P]. 2025-08-26.

[2] 张齐雄. 活性氧响应性材料的合成及其载药系统在炎性疾病防治中的应用[D]. 陆军军医大学,2018.

[3] 胡颖. ROS清除性纳米粒的构建及其对药物引起的组织损伤的防治作用研究[D]. 中国人民解放军陆军军医大学,第三军医大学,2017.

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