夫替瑞林的结构特性与作用机制

2026/2/4 9:30:39 作者:流风

夫替瑞林是一种黄体生成激素释放因子,也是一类主要用于调节生殖系统功能的合成激素药物,常见于治疗性激素依赖性疾病(如前列腺癌、子宫内膜异位症)或辅助生殖技术中。夫替瑞林的核心机制是通过调控垂体-性腺轴影响性激素分泌。

夫替瑞林的性状图

图1 夫替瑞林的性状图

结构特性

夫替瑞林的化学结构式

图2 夫替瑞林的化学结构式

夫替瑞林,也被称为醋酸夫替瑞林(Fertirelin acetate),是一种具有显著生物活性的多肽化合物,其多肽序列为pGlu-HWSYGLRP-NHEt(或Glp-His-Trp-Ser-Tyr-Gly-Leu-Arg-Pro-NHEt,根据不同的文献记载略有差异)。作为促性腺激素释放激素(GnRH)和黄体生成素释放激素(LH-RH)的类似物,夫替瑞林在结构和功能上展现出与这些天然激素的高度相似性,但其生物活性却更为强烈,通常是天然GnRH的2.5至10倍。

作用机制

夫替瑞林属于人工合成的促性腺激素释放激素(GnRH)类似物,通过与垂体GnRH受体结合,初期短暂刺激后持续抑制黄体生成素(LH)和卵泡刺激素(FSH)分泌,最终降低性激素(如睾酮、雌激素)水平。这一“双相作用”使其广泛用于需调控激素的疾病。

医药应用

在动物医学领域,特别是在母牛卵泡囊肿的研究和治疗中,夫替瑞林的应用显得尤为重要。卵泡囊肿是一种常见的母牛生殖系统疾病,当母牛出现卵泡囊肿时,其发情周期会变得异常,可能变短或变长,甚至出现持续而强烈的发情现象。更为严重的是,卵泡囊肿还可能导致母牛不育,给畜牧业带来巨大的经济损失。科学家们发现夫替瑞林在治疗母牛卵泡囊肿方面具有显著的疗效。作为一种强效的促性腺激素释放激素类似物,夫替瑞林能够刺激母牛体内的内分泌系统,调节促性腺激素的分泌,从而促使囊肿消退,恢复正常发情周期。实验研究表明,高剂量的夫替瑞林还可以减少超排反应,这对于提高母牛的繁殖效率和生产性能具有重要意义。[1]

参考文献

[1] Chenault J R. Effect of fertirelin acetate or buserelin on conception rate at first or second insemination in lactating dairy cows[J]. Journal of Dairy Science, 1990, 73(3): 633-638.

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