概述
苯丙酮类化合物是有机合成中的重要中间体，广泛存在于天然产物和药物活性分子中，并在医药、农药等化工生产中有着广泛用途[1]。4-氟苯基丙酮是一种分子式为C9H9FO，分子量为152.17的化合物，在苯丙酮的基础上引入氟原子所得化合物，常温下性状为淡黄色至橙色透明液体，是合成新型抗疟疾，喹啉酮等医药的重要中间体。
合成工艺
有机合成技术领域报道了一种苯丙酮类化合物的通用合成方法，具体地，将丙基苯，有机酸，碘，叔丁基过氧化氢加入到反应釜中，在80℃-120℃下反应8-24小时。待反应结束后，利用有机溶剂萃取反应溶液，并经干燥处理得到苯丙酮类化合物[1]。根据目标产物的结构选择相应的合成原料即可得到4-氟苯基丙酮。
应用
罗苏伐他汀(rosuvastatin,商品名crestor)是由阿斯利康公司开发的他汀类降血脂药，用于高胆固醇血症，血脂代谢紊乱症及单纯高甘油三酯血症的治疗。罗苏伐他汀上市后，在药效和安全性方面均达到令人满意的结果，被称为"超级他汀"[2]。在该物质的制备过程中，4-氟苯基丙酮是重要的合成原料。具体地，以4-氟苯基丙酮为原料，与异丁酸乙酯缩合反应得到1-(4-氟苯基)-2,4-二甲基戊烷-1,3-二酮、与1-甲基胍环合得到4-(4-氟苯基)-6-异丙基-N,5-二甲基嘧啶-2-胺，经上甲磺酰基取代基、溴代反应得到N-(5-(溴甲基)-4-(4-氟苯基)-6-异丙基嘧啶-2-基)-N-甲基甲磺酰胺，再与三苯基膦形成wittig试剂即可制得目标药物罗苏伐他汀。该发明的制备方法，缩短了反应步骤，由原工艺的九步反应，缩短为五步反应，并且避开了两次氧化反应和一次超低温还原反应，有效的增加了生产效率、提高了产品质量、减少了环境污染、降低了生产成本[3]。
除此之外，文献还公开了一种异木兰花碱的合成方法，包括以下步骤：将邻苯二酚(化合物1)和4-氟苯基丙酮(化合物2)溶于有机溶剂，在碱性条件下反应，生成1-[4-(2-羟基苯氧基)苯基]-1-丙酮(化合物3)；(2)在化合物3的溶液中加入碱性试剂，然后滴加3-溴丙烯(化合物4)，反应生成1-(4-(2-(烯丙氧基)苯氧基)苯基)-1-丙酮(化合物5)；(3)将化合物5溶解，加热反应生成异木兰花碱(化合物6)。上述异木兰花碱的合成方法操作简单，原料廉价，产率较高，易于工业化生产[4]。
参考文献
[1]王祖利,董道青,张会.一种苯丙酮类化合物的合成方法:CN 201610181280[P].
[2]王欣,刘冰弥.降血脂药罗苏伐他汀[J].中国医药导报, 2006(24):1.DOI:CNKI:SUN:YYCY.0.2006-24-071.
[3]苏州莱克施德药业有限公司. 罗苏伐他汀的制备方法:CN201110275163.7[P]. 2014-04-16.
[4]郭勇,侯恩华,闫小婷,等.一种异木兰花碱的合成方法:CN202011337586.2[P].