研究背景
何首乌，又称首乌，赤首乌，为寥科植物何首乌的干燥块根。现代医学表明，何首乌具有增强免疫功能，抗氧化作用，延缓大脑衰老，提高DNA修复功能，延长寿命，降低胆固醇，改善脂肪代谢等多项功能[1]。二苯乙烯苷(TSG)是何首乌的重要活性成分，实验鉴定其为一种植物抗毒素，是由植物在真菌感染、紫外线照射、机械损伤等不利条件下产生的。研究发现，二苯乙烯苷具有多种生理活性与药用价值，在降血脂、抗衰老、抑制肿瘤等多方面显示出功能性，这在当今日趋老龄化的社会中凸现其重要的研究和开发价值[2]。
制备方法
方法一
对何首乌粗粉末采用60%的乙醇微波提取3次，旋转薄膜回收乙醇，得到何首乌提取浓缩液；采用高速逆流色谱法去除脂溶性杂质；利用大孔吸附树脂纯化二苯乙烯苷；将上述二苯乙烯苷粗品混悬于水溶液中，再次装于逆流色谱仪中，用乙酸乙酯连续萃取，监测直至乙酸乙酯提取液中无二苯乙烯苷为止，回收乙酸乙酯至小体积，通过低温结晶处理得到二苯乙烯苷精品。该方法具有操作简便，提取纯度高，稳定性好，提取效率高等优点[2]。
方法二
二苯乙烯苷制备技术领域还公开了一种高得率酶法辅助提取二苯乙烯苷的制备方法。以何首乌为原料，先经高压均质再利用复合酶剂酶解以提高提取率，再通过微波醇提后，旋蒸浓缩，最后干燥研磨得到二苯乙烯苷。该方法操作简便，在提取的过程中无需添加大量有机溶液，避免了有机物残留，而且操作环境温和，避免了高温导致二苯乙烯苷氧化和糖苷链断裂的问题，最终使得二苯乙烯苷提取率达95%以上，纯度高达99%以上，适合大规模生产应用[3]。
应用
作为一种来自于中药材何首乌的重要活性成分，二苯乙烯苷对于神经细胞系具有一定作用。实验发现二苯乙烯苷的加入能够降低Pkn1基因的表达水平。Pkn1是细胞表面受体介导的信号转导通路中的分子开关，而其参与的信号通路与细胞凋亡由密切关系，其变化表征二苯乙烯苷的加入降低了细胞凋亡途径的信号转导，对神经细胞的正常代谢起到保护作用[4]。该研究为二苯乙烯苷在医药领域的应用指明了新的方向。
此外，通过研究二苯乙烯苷对D-半乳糖致痴呆 模型小鼠学习记忆及脑内神经营养因子表达的影响，结果发现其能增加海马CA1 区NGF和NT-3的表达，能明显提高学习记忆能力，对阿尔茨海默病可能具有防治作用[5]。
稳定性研究
实验考察影响二苯乙烯苷溶液稳定性的因素，并计算室温下其晶体粉末的t0.9值。具体地，采用HPLC法和HPLC-MS联用法，以Lichrospher 5-C18(250 mm×4.6 mm,5μm)为固定相，甲醇-水(4:6)为流动相，检测波长为310 nm进行实验。结果发现，二苯乙烯苷进样量在0.14～2.80μg与峰面积线性关系良好，pH 5.8时，二苯乙烯苷与水分子发生加成反应。强酸促使其水解为葡萄糖和苷元，并进一步降解为酚类化合物。强碱性条件下，二苯乙烯苷氧化为醌类化合物。在中性及弱碱性水溶液中较稳定，30 d内含量无明显变化。二苯乙烯苷晶体粉末室温下放置240 d含量无明显变化，t0.9值为1098 d。故可得出结论，二苯乙烯苷在一定条件下是稳定的[6]。
药动学研究
研究人员建立大鼠血浆及组织匀浆中二苯乙烯苷的RP- HPLC测定方法，研究何首乌中二苯乙烯苷在大鼠体内的药动学及组织分布。 色谱条件如下：用Diamonsil TMC18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm) ,乙腈-甲醇-水(15:18:6 7)为流动相，体积流量1.0 mL/min，检测波长320 nm。大鼠iv二苯乙烯苷20，10 mg/kg及ig二苯乙烯苷100，50 mg/kg，于不同时间点取血浆及组织，HPLC法测二苯乙烯苷血药浓度及在组织中的浓度。数据用3P97软件拟合，计算药动学参数。
结果：大鼠iv不同剂量二苯乙烯苷后药动学模型为二室开放模型；ig不同剂量二苯乙烯苷后药动学模型符合一室模型；大鼠iv及ig二苯乙烯苷后，在体内分布广泛，大鼠iv二苯乙烯苷后以肝，心，肺中分布较高；ig二苯乙烯苷后心，肾中分布较高[7]。
参考文献
[1]徐杰,周文聪,张媛英.何首乌活性成分——二苯乙烯苷的研究进展[J].泰山医学院学报, 2008, 29(001):78-80.DOI:10.3969/j.issn.1004-7115.2008.01.032.
[2]陈启源,万玉华,沈小笛,等.一种何首乌提取物二苯乙烯苷的提取方法:CN 200810031093[P].DOI:CN101560229 A.
[3]汪巍,张帆,林大伟.一种高得率酶法辅助提取二苯乙烯苷的制备方法:CN201610144375.4[P].
[4]高宁馨,黄胜,张松影.二苯乙烯苷降低蛋白激酶N1表达水平的新功能:CN201711016498.0[P].
[5]楚晋,叶翠飞,李林,等.二苯乙烯苷对D-半乳糖致脑老化小鼠学习记忆及神经营养因子的影响[J].中国药房,
2005, 16(1):4.DOI:10.3969/j.issn.1001-0408.2005.01.004.
[6]班翊,刘其礼,金悠,等.二苯乙烯苷的稳定性研究[J].中草药, 2004, 25(11):3.DOI:10.3321/j.issn:0253-2670.2004.11.016.
[7]孙江浩,袁志芳,王春英,等.何首乌中二苯乙烯苷在大鼠体内的药动学[J].中草药, 2005, 36(003):405-408.DOI:10.3321/j.issn:0253-2670.2005.03.034.