背景技术
(+/-)-二氢硫辛酸（常用缩写DHLA，系统名6,8-二巯基辛酸）是α-硫辛酸（ALA）的还原型二硫醇衍生物，为兼具脂溶性与水溶性的 “万能抗氧化剂”，是线粒体能量代谢关键辅因子，也是体内唯一可循环再生的内源小分子二硫醇，广泛用于氧化应激、神经保护、代谢调控及生化还原体系研究。
目前围绕(+/-)-二氢硫辛酸制备的方法主要包括以下方法：1、JACS‑1955‑77‑416中描述了一种用于制备(+/-)-二氢硫辛酸的方法，将6,8‑二氯辛酸酯与苄基硫醇反应，接着将产物在钠/液氨中还原获得产物；由于金属钠的使用危险性，大规模生产的可行性不大。2、专利CN01813578.1和US6906210描述了一种用于制备(+/-)-二氢硫辛酸的方法，其中将6,8‑二甲磺酰氧基辛酸酯与硫化钠和硫的混合物反应，随后借助硼氢化钠还原而进行； 还原试剂硼氢化钠价格较贵，原料6,8‑二甲磺酰氧基辛酸酯价格比6,8‑二氯辛酸酯贵得多，综合生产成本高。3、WO/2018/137874A1、CN201780059952和US10532978描述了与前面几乎一样的方法，但是第一步的加热加压以及第二步的大大过量的硼氢化钠还原也采用加热的反应，对于反应的条件有着一定的需求。
现有已知制备(+/-)-二氢硫辛酸的方法要么存在危险性不利于扩大生产规模，要么是整个对制备条件要求高，要么制备工艺繁琐。鉴于此，本文提出一种制备成本低，且安全的(+/-)-二氢硫辛酸的制备方法。
制备方法
在250毫升单口瓶中，加入甲醇100克，然后依次加入22.7克6,8‑二氯辛酸甲酯，36.4克硫化钠九水合物和硫磺4.2克，升温回流3小时。冷却过滤，滤液加入到500毫升三口瓶中，加入80毫升水，10克镁粉，在氮气保护下回流8小时。冷却到室温，用10%盐酸酸化到PH值为1.5，减压蒸馏回收甲醇，母液用乙酸异丙酯萃取两次，合并减压回收溶剂后减压蒸馏，收集195～205℃/1.5mmHg的馏分，得到19.8克(+/-)-二氢硫辛酸[1]。
参考文献
[1] 上海联陆实业股份有限公司,江西联陆生物科技有限公司. 一种二氢硫辛酸的制备方法:CN202211450266.7[P]. 2025-08-22.