人参皂苷 RG5的制备与应用

2026/2/28 9:45:40 作者:风华

概述

人参皂苷 RG5(Rg5)是从天然草本植物人参中提取的三萜类皂苷,对一些癌细胞具有不同程度的抑制作用,是最有效的抗癌药物之一。药理活性研究结果表明,人参皂苷 RG5具有抗癌,抗过敏和抗炎,抗记忆障碍,抗抑郁,促细胞生长,抗糖尿病,美白等作用。需要注意的是,该物质的治疗潜力受其低的生物利用度,短的生物半衰期和差的靶向性等因素的限制[1-2]。要进一步扩展该物质的应用,还需对生物利用度等多方面进行深入研究。

人参皂苷 RG5.jpg

制备方法

方法一

以人参粉作为原料,酸作为辅助溶剂,在提取过程中,将人参皂苷的提取,定向水解和脱水融合在一次提取中完成,直接高效制备得到含人参皂苷 RG5的提取物。该方法具有操作简便,提取收率高,实验条件温和的特点[3]

方法二

文献还公开了一种新的环境友好型的人参皂苷 RG5的制备方法。采用柠檬为催化剂,人参二醇组皂苷为原料,制备稀有人参皂苷 RG5,结合硅胶柱层析和半制备型高效液相色谱分离得到人参皂苷 RG5和Rk1。结果,原人参二醇组皂苷(20 mg/mL)与柠檬汁(80%)以1:2.5混合,于100℃反应2 h,HPLC分析表明,人参皂苷Rb1,Rc,Rb2,Rb3和Rd的转化率均为100%,人参皂苷Rg5产率为30.77%。该方法操作简单,成本低,环境友好,对于研究人参皂苷 RG5的药理活性及开发相关保健品具有重要参考价值[4]

人参皂苷 RG5的制备方案.png

应用

生物医药技术领域报道了人参皂苷 RG5在抗黑色素瘤上的应用,相关研究证明人参皂苷 RG5对小鼠皮肤黑色素瘤细胞B16F10有抑制增殖作用,抑制迁移作用及促凋亡作用,可用于黑色素瘤疾病的治疗[5]。在制备预防和治疗贫血制品的研究领域中,人参皂苷 RG5也有一定应用,其改善贫血功效的具体表现为增加心脏红细胞染色强度,为防治贫血药物的研发提供了新的思路[6]

药物制备技术领域还报道了人参皂苷 RG5在制备抗肺纤维化药物中的用途。采用博来霉素诱导的肺纤维化病动物模型与TGFβ诱导的体外肺纤维化病模型,证明了人参皂苷 RG5具有抗肺纤维化的药理活性。人参皂苷 RG5能够抑制炎症发生与胶原纤维形成并促进胶原纤维的降解及肺成纤维细胞向肌成纤维细胞转分化等多方面阻碍肺纤维化发展进程,发挥抗肺纤维化病药理作用。通过研究人参皂苷 RG5抗肺纤维化病的在体内外的生物活性,为抗肺纤维化药物的研发和生产提供了新的思路和方案[7]

有关研究

为了研究人参皂苷 RG5对人食管癌细胞Eca-109的作用及机制,科研人员利用不同浓度人参皂苷 RG5在体外对人食管癌Eca109细胞作用不同时间,采用CCK-8法检测细胞抑制率,Annexin V-FITC/PI双染色后流式细胞仪检测细胞凋亡率,PI单染法检测细胞周期。结果发现,在浓度分别为50,100μmol/L的人参皂苷 RG5作用人食管癌细胞24h后出现明显形态学变化,同时处于S期及G2/M期细胞较对照组明显增多,分别为53.08%,25.84%和58.44%,31.48%,流式细胞仪检测早期凋亡率分别为11.45%,30.13%。故可得出结论,人参皂苷 RG5能抑制食管癌Eca-109细胞增殖,其机制可能为增加细胞早期凋亡,引起细胞周期滞留[8]

参考文献

[1]叶安琪,张仔豪,成乐琴.人参皂苷Rg5的研究进展[J].沈阳药科大学学报, 2020年37卷12期, 1144-1152页, ISTIC PKU CSCD CA, 2021:吉林化工学院重大科技项目.DOI:10.14066/j.cnki.cn21-1349/r.2020.12.013.

[2]董亚楠.叶酸靶向的人参皂苷Rg5牛血清白蛋白纳米颗粒的制备及生物学研究[D].西北大学,2019.

[3]成乐琴,郭丹丹,李玲,等.一种提取人参皂苷Rg5的方法:CN201610150439.1[P].

[4]孙成鹏,高维平,赵宝中,等.柠檬催化转化原人参二醇组皂苷制备人参皂苷Rg5的初步研究[J].中成药, 2013, 35(12):5.DOI:10.3969/j.issn.1001-1528.2013.12.030.

[5]何新,纪瑞锋.人参皂苷Rg5在抗黑色素瘤上的应用:CN202111331682.0[P].

[6]刘刚,冯果,刘育辰,等.人参皂苷Rg5在制备预防和治疗贫血制品中的应用:202510596772[P].

[7]窦德强,韩雪莹.人参皂苷Rg5在制备抗肺纤维化药物中的用途:CN202110019080.5[P].

[8]梅志宏,丁雅明,李凡,等.人参皂苷Rg5对人食管癌细胞作用的研究[J].中国实验诊断学, 2016, 20(12):4.DOI:10.3969/j.issn.1007-4287.2016.12.002.

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