背景及概述
硫酸巴龙霉素是一种氨基糖苷类抗生素,常用作原料药,别名巴龙霉素硫酸盐、巴母霉素等,是临床治疗肠道感染的常用药物之一,同时也可作为试剂使用。
特性
硫酸巴龙霉素理化性质稳定,外观为白色至灰白色粉末,具有吸湿性,熔点约145℃(分解),比旋光度D25+50.5°(c=1.5inwaterpH6),易溶于水,在水中溶解度可达50mg/mL,储存需置于0-6℃环境中,避免失效。

图1 硫酸巴龙霉素性状图
该药抗菌机制明确,通过与细菌16S核糖体RNA结合,抑制蛋白质合成,对革兰氏阴性菌、多数革兰氏阳性菌及部分原生动物、绦虫具有良好抗菌活性,同时能直接杀灭阿米巴滋养体,还可通过抑制肠道共生菌丛代谢,间接发挥抗阿米巴作用,其抗阿米巴强度约为依米丁的2倍。
临床应用
硫酸巴龙霉素临床主要用于口服治疗急性阿米巴痢疾、细菌性痢疾及其他肠道细菌感染,也是治疗阿米巴痢疾的特效药,对肠道隐孢子虫病也有疗效,但对肠外阿米巴病无效;此外,还可用于相关感染的辅助治疗,试剂级产品广泛应用于科研领域。
硫酸巴龙霉素为处方药,口服后吸收极少,大部分以原形随粪便排出,系统毒性较低,但仍需注意用药安全。常见不良反应为食欲减退、恶心、呕吐、腹泻等消化道症状,偶可引发吸收不良综合征,长期服用可能导致二重感染;对本品或其他氨基糖苷类抗生素过敏者禁用,失水、第8对脑神经损害、肾功能不全等人群慎用,用药期间需定期监测尿常规、肾功能及听力,避免与其他肾毒性、耳毒性药物合用。
制备
参考文献[1]报道硫酸巴龙霉素的制备工艺,粗品通过硅胶快速柱色谱纯化(7.5%甲醇/二氯甲烷洗脱),得到硫酸巴龙霉素,产率85%。
参考文献
[1]Current Patent Assignee: RAMOT AT TEL AVIV UNIVERSITY - WO2014/13495, 2014, A1.Location in patent: Page/Page column 52; 58.