背景及概述
高三尖杉酯碱是从我国三尖杉属植物中提取的天然生物碱，属细胞周期特异性抗肿瘤药物，为类白色或微黄色结晶性粉末，有引湿性，遇光颜色变深，易溶于甲醇、乙醇，微溶于水，是临床常用的抗癌药物之一。
药理作用及临床应用
高三尖杉酯碱的药理作用主要是抑制真核细胞蛋白质合成，使多聚核糖体解聚，同时抑制细胞内DNA合成，对G1和G2期细胞杀伤作用最强，可促进肿瘤细胞分化及凋亡，发挥抗癌功效。临床主要用于各型急性非淋巴细胞白血病的诱导缓解及继续治疗，对急性早幼粒细胞性、单核细胞性、粒细胞性白血病疗效显著，对骨髓增生异常综合征等也有一定疗效。
高三尖杉酯碱为处方药，多制成注射剂，使用时需静脉滴注，且滴注速度宜慢，避免心脏毒性等不良反应。常见不良反应有骨髓抑制、消化系统不适、低血压及心脏毒性，用药期间需定期监测血象、肝肾功能及心电图。储存需遮光、密封、阴凉保存，孕妇及哺乳期妇女、严重心律失常患者禁用，肝肾功能不全者慎用。
制备
参考文献[1]报道高三尖杉酯碱的制备方法，其合成反应式如下图所示：
图1高三尖杉酯碱的合成反应式
实验操作：
向（R）-1-三尖杉基4-甲基-2-（苄氧基-4-甲基戊-2-炔-1-基）-2-羟基琥珀酸酯（14，0.68g，1.07mmol）的无水甲醇（25mL）和乙酸（2.5mL）溶液中加入5%钯碳（340mg，50重量%），随后将反应容器抽真空并充入氢气氛围。抽真空/充气体流程重复两次，之后将混合物加热至35℃并搅拌2小时。将混合物在减压下通过硅藻土垫过滤，减压除去溶剂。将残留物溶于二氯甲烷（20mL），用1.25N氢氧化铵水溶液（10mL）洗涤，减压除去溶剂。残留物经硅胶柱色谱纯化，用甲醇/二氯甲烷（1:4）洗脱，得到白色泡沫状产物（0.45g，产率76%），随后用乙醚/庚烷重结晶，得到白色固体高三尖杉酯碱（0.33g，产率57%）。
参考文献
[1]Current Patent Assignee: CURIA BUFFALO R D - WO2016/182850, 2016, A1.Location in patent: Paragraph 0328; 0335