乌发醇的药理研究及其分离鉴定

2026/3/13 7:58:07 作者:火星人

乌发醇别名:熊果醇、高根二醇,是天然五环三萜类化合物,CAS 545-46-0,兼具抗炎、抗氧化、强心、抗菌等多重药理活性,是天然产物与药物研发的重要活性分子。

乌发醇

药理研究

古亮等人运用网络药理学研究方法,对乌发醇作用潜在靶点与机制进行整合与分析,探究乌发醇抗溃疡性结肠炎(UC)作用机制。利用PharmMapper、uniprot对筛选出乌发醇的224个作用靶点,利用OMlM、Genecards数据库检索并筛选出608个疾病作用靶点,整合筛选出乌发醇和溃疡性结肠炎的共同靶点48个。使用Cytoscape 3.7.2软件,构建"成分-靶点-疾病"网络图,再利用STRlNG、Cytoscape构建PPl网络,筛选出核心靶点,并进行关键靶基因GO与KEGG功能富集分析。根据网络药理学预测的靶点,选择EFGR、lGF1及lL2进行分子对接。本实验初步揭示出乌发醇可能通过抑制炎症反应、调节免疫功能的途径治疗UC[1]。

应用

专利CN202510565306.X公开了一种熊果醇氨基酸衍生物及其制备方法与应用。本发明利用微生物转化技术,以熊果醇为底物,区域选择性的在乌发醇28位引入焦谷氨酸,从而获得了结构新颖的熊果醇‑28β‑焦谷氨酸酯。体外抗肿瘤细胞试验证实,化合物具有显著的抗肿瘤活性,可以作为抗肿瘤药物的活性成分。小鼠体内实验证实,化合物具有显著的抗骨质疏松作用,可以作为抗骨质疏松药物的活性成分,具有广泛的用途[2]。

分离鉴定

符春丽等人研究番石榴叶的化学成分。方法:利用硅胶柱层析、Sephadex LH-20凝胶柱、薄层制备色谱等方法进行化学成分的分离纯化,根据理化性质和现代波谱技术进行结构鉴定。结果:从番石榴叶中分离鉴定了10个化合物,分别为:古柯二醇(1)、20β,28-epoxy-28α-methoxytaraxasteran-3β-ol(2)、熊果醛(3)、乌索烷-12-烯-28-醇(4)、乌发醇(5)、eupatoric acid(6)、脱镁叶绿酸-α甲酯(7)、熊果酸(8)、齐墩果酸(9)、β-谷甾醇(10)。结论:其中,化合物1~4、6、7为首次从该植物中分离得到[3]。

刘全裕等人从红花桑寄生茎叶中分离得到1个新的化合物为7β-羟基-何帕-22(29)-烯-3β-棕榈酸酯(1),以及9个已知化合物,分别鉴定为乌发醇(2)、3-表乌苏酸(3)、3β-羟基-何帕-22(29)-烯(4)、3β,15α-二羟基-羽扇-20(29)-烯(5)、羽扇-20(29)-烯-3-O-α-D-葡萄糖苷(6)、豆甾醇-3-O-β-D-葡萄糖苷(7)、夹竹桃苷元-3-O-α-D-葡萄糖苷(8)、二十二烷酸(9)、二十八烷醇(10)。化合物结构利用核磁共振谱、高分辨质谱等现代波普技术进行鉴定,化合物1为新化合物,化合物2~10首次从红花桑寄生中分离得到[4]。

参考文献

[1] 古亮,兰媛,欧阳婷. 基于网络药理学和分子对接的高根二醇抗溃疡性结肠炎的作用机制研究[J]. 广东化工,2022,49(4):79-81,62. DOI:10.3969/j.issn.1007-1865.2022.04.022.

[2] 南通大学. 熊果醇氨基酸衍生物及其制备方法与应用:CN202510565306.X[P]. 2025-07-15.

[3] 符春丽,彭燕,陈紫云,等. 番石榴叶化学成分的研究[J]. 中药材,2016,39(12):2781-2784. DOI:10.13863/j.issn1001-4454.2016.12.025.

[4] 刘全裕,冯珊,张永红,等. 红花桑寄生中的化学成分[J]. 中国中药杂志,2016,41(21):3956-3961. DOI:10.4268/cjcmm20162112.

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