背景及概述
2-氨基腺嘌呤核苷(CAS:4546-70-7),英文名2-Aminoadenosine,分子式C₁₀H₁₄N₆O₄,分子量282.26,是一种重要的嘌呤类核苷衍生物,常温常压下为白色结晶性粉末,无明显异味,熔点约250-255℃(分解),易溶于水、甲醇,微溶于乙醇,难溶于非极性溶剂,化学性质稳定,兼具氨基和核苷的典型反应活性。2-氨基腺嘌呤核苷的储存需密封置于阴凉干燥处,避免受潮和强光照射。
主要用途
2-氨基腺嘌呤核苷是合成抗病毒、抗肿瘤药物的重要中间体,可用于研发针对核酸代谢异常相关疾病的药物;同时作为重要的生物化学试剂,2-氨基腺嘌呤核苷广泛用于核酸结构研究、酶促反应机制探究等实验,在生物医药研发和生命科学研究中具有重要应用价值。
制备工艺
2-氨基腺嘌呤核苷的制备主要以腺嘌呤核苷为原料,经氨基化反应修饰制得,实验室常用温和的氨基化试剂,操作简便、副产物少;工业上采用规模化合成工艺,产物经重结晶纯化后,纯度可达99%以上,满足医药、生物科研等领域的使用要求。参考文献[1]报道2-氨基腺嘌呤核苷的制备工艺,其合成反应式如下图所示:

图1 2-氨基腺嘌呤核苷的合成反应式
实验操作:
实验在含5%和10%非质子偶极共溶剂的体系中进行,温度控制在60℃。向150 mL恒温60℃的溶液中加入12 U/mL的细胞裂解液,该溶液的底物组成如下:1. 15 mM 尿苷/2'-脱氧尿苷;2. 5 mM 2,6-二氨基嘌呤;3. 30 mM 磷酸钾缓冲液(pH 7)。反应5小时后,将反应混合物在4℃、2000×g条件下离心30分钟,通过截留分子量为3000 Da的Amicon Ultra-4离心过滤装置进行过滤,收集滤液浓缩得到2-氨基腺嘌呤核苷。
参考文献
[1]Current Patent Assignee: BRILL ENGINES - EP2516637, 2016, B1.Location in patent: Paragraph 0083-0084.