简介
AOH1996是一种具有生物医药应用价值的小分子化合物，其常规性状多为固体粉末，可溶于二甲基亚砜等常用有机溶剂。该化合物可对体外多房棘球蚴原头节及囊泡产生显著杀伤作用，能够用于制备治疗棘球蚴病的药物。
AOH1996的性状
合成
方法一：将化合物AOH-1996-43（2.0 g，9.29 mmol）、化合物8-2（2.6 g，11.15 mmol）和HATU（5.3 g，13.94 mmol）溶解在DMF（25 mL）中，然后滴加DIPEA（4.9 mL，27.87 mmol）。将混合物在氮气下在室温下反应16小时，并加入EA（100mL）进行萃取。将混合物用无水硫酸钠干燥，过滤，浓缩，通过硅胶柱色谱法（EA:石油醚=1:10-1:2）纯化，并重结晶（EA/石油醚），得到灰白色固体AOH-1996（630mg，16%）[1]。
方法二：向冰浴中相应胺（1.0当量）的无水DCM（1.25 M胺）溶液中分别加入无水DIPEA（3当量）和1-萘氯（1.0-1.2当量）。然后，在氮气气氛下在室温下搅拌溶液1-3小时。反应完成后（通过TLC监测），在减压下除去挥发性物质，将粗品重新溶解在50mL DCM中，用20mL饱和Na2CO3溶液、20mL HCl（0.1M）和20mL盐水溶液洗涤，得到标题化合物AOH1996[2]。
方法三：将磁力搅拌棒、芳基氯（1 mmol）、CuSO4·5H2O（1 mmol，1当量）、N-（9H-咔唑-9-基）吡啶甲酰胺（1 mmol、1当量），K3PO4（2 mmol、2当量）、H2O（0.25 mL）、苯酚（2 mmol，2当量）加入到10 mL（放大：25 mL）密封小瓶中。将反应混合物在120°C下搅拌24小时。用乙酸乙酯（3×10 mL）萃取反应混合物。用水和盐水洗涤合并的有机相。用无水Na2SO4干燥。真空浓缩。硅胶快速柱色谱纯化得到目标化合物AOH1996[3]。
用途
AOH1996可对体外多房棘球蚴原头节及囊泡产生杀伤作用，可用于制备治疗棘球蚴病（包虫病）的药物。本发明提供了AOH1996在制备治疗棘球蚴病药物中的应用，属于生物医药技术领域。AOH1996在制备治疗棘球蚴病药物中的应用。实验证明，AOH1996对体外多房棘球蚴原头节及囊泡有杀伤作用。因此，本发明提供的技术方案为高效防治包虫病提供技术支撑[4]。
参考文献
[1] Current Patent Assignee: HUANG QIANG- CN120097860, 2025, A Location in patent: Paragraph 0250; 0343-0346.
[2] Current Patent Assignee: CITY OF HOPE NATIONAL MEDICAL CENTER- WO2023/172880, 2023, A2 Location in patent: Paragraph 0810; 0828; 0830; 0834; 0841-0842; 0884-0885.
[3] CuSO4/N-(9H-carbazol-9-yl)picolinamide-Catalyzed C-O Coupling of (Hetero)Aryl Chlorides with Phenols on Water By: Hong, Peng; et al. Organic Letters (2024), 26(34), 7202-7206.
[4] 王帅,郭爱疆,马平平,等.AOH1996在制备治疗棘球蚴病药物中的应用:CN202411204564.7[P].CN119074709B[2026-03-15].