黄芪皂苷 II（Astragaloside II,ASII）是从豆科植物蒙古黄芪或膜荚黄芪根中分离得到的一种天然环阿烷型三萜皂苷，CAS号84676-89-1，分子式C₄₃H₇₀O₁₅，分子量827.02，外观为白色结晶粉末，熔点251–253℃，可溶于甲醇、乙醇、DMSO等有机溶剂，需2–8℃避光保存。
活性研究
黄芪皂苷 II等人考察黄芪皂苷 II(ASII)对人乳腺癌细胞MCF-7自噬的影响,探讨其是否能增加顺铂(CDDP)化疗敏感性。方法:黄芪皂苷 II处理乳腺癌MCF-7细胞后,MTT检测细胞的活性;Western blot分析自噬蛋白LC3、p62的表达及凋亡蛋白裂解的Caspase-9和PRAP的表达;定量逆转录聚合酶链反应qRT-PCR法检测黄芪皂苷 II作用于MCF-7细胞后自噬相关基因LC3、p62mRNA的表达水平。结果:黄芪皂苷 II作用于MCF-7细胞24h和48h后,分别在50μM和25μM以下对MCF-7细胞无明显毒性,细胞存活率大于95％;黄芪皂苷 II呈时间和浓度依赖性增加LC3II、p62蛋白和mRNA水平;同时发现黄芪皂苷 II(50μM)增加LC3II和p62蛋白的表达弱于氯喹(5μM);与单药CDDP相比,黄芪皂苷 II增加裂解的Caspase-9和PRAP蛋白的表达。结论:黄芪皂苷 II能抑制MCF-7细胞自噬的发生,并增加乳腺癌MCF-7细胞对CDDP的化疗敏感性[1]。
探讨黄芪皂苷 II增加5-氟尿嘧啶对人肝癌细胞株(HepG2)增殖抑制作用及其可能机制。武超等人采用MTT方法检测5-氟尿嘧啶单独或联合黄芪皂苷 II作用于细胞后,5-氟尿嘧啶对HepG2的抑制率;Hoechst33342染色检测细胞凋亡;Western blot检测丝裂原活化蛋白激酶(ERK1/2)、磷酸化丝裂原活化蛋白激酶(p-ERK)以及凋亡蛋白多聚ADP-核糖聚合酶(PARP)、活化凋亡蛋白多聚ADP-核糖聚合酶(Cleaved PARP)、活化半胱氨酸蛋白酶蛋白-3(Cleaved caspase 3)、活化半胱氨酸蛋白酶蛋白-9(Cleaved caspase 9)的表达。结果，MTT法结果显示,5-氟尿嘧啶呈浓度和时间依赖性抑制肝癌HepG2细胞增殖,联用黄芪皂苷 II可以显著增加5-氟尿嘧啶对HepG2细胞增殖抑制作用(P<0.05);Western blot法结果显示,联合使用黄芪皂苷 II和5-氟尿嘧啶能增加Cleaved PARP表达(P<0.05 );Hoechst33342验证联合用药组较5-氟尿嘧啶组细胞凋亡水平升高;此外,Western blot结果还显示,黄芪皂苷 II抑制p-ERK1/2蛋白表达;联用ERK1/2特异性抑制剂PD98059明显增加5-氟尿嘧啶诱导的细胞凋亡率以及凋亡蛋白Cleaved caspase3、Cleaved caspase9表达(P<0.05)。阻断ERK1/2后,黄芪皂苷 II促进5-氟尿嘧啶诱导的凋亡蛋白Cleaved caspase3、Cleaved caspase9表达以及细胞凋亡水平并未明显增加。结论，黄芪皂苷 II增加5-氟尿嘧啶对人肝癌细胞株HepG2增殖抑制作用,其机制可能与抑制p-ERK1/2的表达有关[2]。
参考文献
[1] 杨翠,许杜娟,武超. 黄芪皂苷II对人乳腺癌细胞MCF-7自噬及顺铂化疗敏感性的影响[J]. 山西中医药大学学报,2022,23(3):173-177. DOI:10.19763/j.cnki.2096-7403.2022.03.04.
[2] 武超,许杜娟,杨翠,等. 黄芪皂苷Ⅱ增加5-氟尿嘧啶对人肝癌细胞株HepG2增殖抑制作用[J]. 安徽医科大学学报,2016,51(1):78-82.