烟曲霉素的主要用途及制备工艺

2026/4/1 8:02:43 作者:飞斯

背景及概述

烟曲霉素(Fumagillin,CAS号23110-15-8),别名夫马吉林,是从烟曲霉发酵培养液中分离得到的天然抗生素,分子量458.54,兼具抗菌、抗寄生虫与生物调控活性,是医药、畜牧领域的重要精细化学品。

特性及应用研究

烟曲霉素纯品为白色至淡黄色结晶粉末,熔点194-195℃,几乎不溶于水和稀酸,可溶于乙醇、DMSO等有机溶剂,对空气敏感,稳定性较弱,需低温密闭储存。

图1 烟曲霉素性状图.png

图1烟曲霉素性状图

烟曲霉素作用靶点为甲硫氨酸氨肽酶2(MetAP2),通过不可逆抑制该酶活性,阻断细胞分裂与蛋白合成,进而发挥抑菌、抑血管生成效果。应用层面,烟曲霉素核心用于防治蜜蜂微孢子虫病,是养蜂业的专用兽药,能高效杀灭寄生虫且对蜂群安全性高;同时作为抗生素,可抑制阿米巴原虫等致病微生物;在生物医药领域,因其抑血管生成特性,常作为抗肿瘤、抗炎症药物研发的先导化合物,衍生出多款医用候选药物。

制备工艺

烟曲霉素工业上采用微生物发酵法制备:选育高产烟曲霉菌株,在适宜培养基中深层发酵,待菌体代谢积累目标产物后,经溶剂萃取、柱层析分离、浓缩结晶、干燥提纯,制得高纯度烟曲霉素原药。该工艺条件温和、绿色环保,是目前规模化生产的主流方式。

参考文献[1]报道烟曲霉素制备收率大于85%,再经过两次结晶可以得到纯度95%以上的烟曲霉素晶体,分离并鉴定了烟曲霉素晶体中的两个主要杂质。通过对烟曲霉素提取工艺研究,确定了较优的工艺条件,该方法具有易操作、纯度高、收率高、成本低的特点,适合工业化生产,烟曲霉素中两个主要杂质是烟曲霉素类似物,通过杂质鉴定为烟曲霉素质量控制和安全性评价提供支持。

安全信息及储存运输

安全与储运方面,烟曲霉素属于低毒化学品,吞咽有害,对眼睛、皮肤有轻微刺激性。储运需密封置于-20℃避光环境,远离氧化剂与食品原料;操作时需佩戴防护手套、护目镜,避免直接接触,废弃物料需合规处置,防止污染环境。

参考文献

[1]李建宋,李亚,王继栋等.高效抗肿瘤药物烟曲霉素的分离纯化及杂质分析.[期刊论文]《中国医药生物技术》.2020年4期.

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