2,4,5-三氟苯甲酰乙酸乙酯是一种活泼亚甲基类化合物，一般情况下为白色至类白色固体粉末，它不溶于水和醚类有机溶剂但是可溶于乙酸乙酯和二氯甲烷。2,4,5-三氟苯甲酰乙酸乙酯主要用作医药化学中间体，例如有文献报道它可用于药物分子盐酸莫西沙星的制备。
图1 2,4,5-三氟苯甲酰乙酸乙酯的性状图
制备方法
研究人员报道了一种2,4,5-三氟苯甲酰乙酸乙酯的制备方法及纯化方法。该发明以2,4,5-三氟苯甲酸为原料，先与酰氯发生酰氯化反应，再与乙酰乙酸乙酯在弱碱性溶液中反应得到中间产物，随后通过升温脱除乙酰基，制得2,4,5-三氟苯甲酰乙酸乙酯。该方法采用一锅法操作，易于实施，反应过程中仅产生少量废渣，且有效避免了分子内氢键及螯合物结构的形成。所制得的2,4,5-三氟苯甲酰乙酸乙酯可通过本发明提供的纯化方法有效去除反应杂质，获得纯度大于99.5%的产品；同时，该制备工艺中溶剂可回收套用，具有经济环保、转化率高的特点，有利于工业化生产。[1]
医药应用
研究人员报道，2,4,5-三氟苯甲酰乙酸乙酯可用于药物分子盐酸莫西沙星的制备。该发明以3-甲氧基-2,4,5-三氟苯腈为原料，通过Reformatsky反应制得2,4,5-三氟苯甲酰乙酸乙酯，随后经烯胺化、胺交换、亲核取代、水解和螯合等步骤得到(8-甲氧基-1-环丙基-6,7-二氟-4-氧代-1,4-二氢喹啉-3-羧酸)二氟化硼，最后通过亲核取代反应制得盐酸莫西沙星。采用上述方法制备盐酸莫西沙星时，2,4,5-三氟苯甲酰乙酸乙酯作为关键中间体，其参与的各步反应操作简便，中间体纯度均很高，反应充分、副反应少且易于纯化，整体减少了反应步骤，易于实现工业化生产。[2]
参考文献
[1] 陈林瑞,胡振宇,马难难,等.一种2,4,5三氟苯甲酰乙酸乙酯的制备方法及纯化方法, 中国发明专利, 专利号:CN202011081643.5[P].
[2] 严洁,王华.一种稳定的盐酸莫西沙星化合物,其制备方法, 中国发明专利, 专利号:CN201210056150.5[P].