研究背景
啶氧聚酯是内吸性杀菌剂，防治对象广谱，主要用于防治麦类的叶面病害如，叶枯病、叶锈病、颖枯病、褐斑病、白粉病等，与其他甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂相比，啶氧聚酯对小麦叶枯病、网斑病和云纹病有更强的治疗效果。啶氧菌酯由先正达公司与2001年在欧洲推出。2-羟基-6-三氟甲基吡啶（化学式为C6H4F3NO）是合成内吸性杀菌剂啶氧聚酯的中间体[1]，常温下性状为白色至类白色粉末。
合成工艺
现有技术中，合成2-羟基-6-三氟甲基吡啶一般采用吡啶法和合环法，工业化主要以吡啶法为主。1999年陶氏和先正达共同申请羟基化2-氟-6-三氟甲基吡啶生产2-羟基-6-三氟甲基吡啶专利。中国专利CN99810176.1的专利权人辛甄塔有限公司和道农业科学有限公司，共同公开了用2-氟-6-三氟甲基吡啶或含有最高50%2-氯-6-三氟甲基吡啶的2-氟-6-三氟甲基吡啶和2-氯-6-三氟甲基吡啶混合物为原料制备2-羟基-6-三氟甲基吡啶的方法[1]。随着研究的不断深入，工业生产2-羟基-6-三氟甲基吡啶的可选择路线越来越多。下面，就应用较为广泛的合成工艺展开详细介绍：
方法一
以三氟乙酸酐和乙烯基乙醚为起始原料，通过反应得到4-乙氧基-1,1,1-三氟丁-3-烯-2-酮，再与氰基乙酰胺在碱催化下环合得到2-羟基-6-三氟甲基烟腈，浓盐酸水解2-羟基-6-三氟甲基烟腈得到2-羟基-6-三氟甲基烟酸，再经喹啉高温脱羧得2-羟基6-三氟甲基吡啶[2]。
方法二
三氟卤甲烷和镁粉经格氏反应制备格氏试剂，所得格氏试剂与1,5-戊二酸二酯反应，然后经酸化得到4-三氟乙酰基丁酸酯。然后和氨经环化反应得到6-三氟甲基-3,4-二氢吡啶-2-酮。再经氧化反应得到2-羟基-6-三氟甲基吡啶[3]。
应用
有机合成领域，以2-羟基-6-三氟甲基吡啶为原料，其在苯膦酰二氯的催化下，经五氯化磷氯化可以有效地得到2-氯-6-三氟甲基吡啶，总收率为41.6%[4]。
农药技术领域，Strobilurin类杀菌剂是一类对作物具有很高的活性的新型药剂，其中啶氧菌酯在禾谷作物表现特殊的广谱性[2]。关于该药物的制备，具体步骤如下：以3-异苯并二氢吡喃酮为起始原料制得4-(α-羟基)亚甲基-2-H-苯并吡喃-3-(4H)-酮，经甲基化得到4-(甲氧基甲烯基)-3-异苯并吡喃酮，4-(甲氧基甲烯基)-3-异苯并吡喃酮与卤化试剂及甲醇反应得(E)-2-(2-卤甲基苯基)-3-甲氧基丙烯酸甲酯，(E)-2-(2-卤甲基苯基)-3-甲氧基丙烯酸甲酯与2-羟基-6-三氟甲基吡啶或6-三氟甲基-2-吡啶醇盐反应得到啶氧菌酯。该发明反应步骤短，条件温和，后处理简便易行，三废少，成本低廉，收率高，适用于工业化生产，产品外观好，外标含量大于98%[5]。
参考文献
[1]肖才根.一种2-羟基-6-三氟甲基吡啶的制备方法:CN201711146933.1[P].
[2]程立华.2-羟基-6-三氟甲基吡啶的合成研究[D].南京工业大学.
[3]吕强三,戚聿新.一种2-羟基-6-三氟甲基吡啶的制备方法:CN202010038068.4[P].
[4]吴江,周俊鹏,石亚磊,等.2-氯-6-三氟甲基吡啶合成的新方法研究[J].化学试剂, 2016, 38(2):6.DOI:10.13822/j.cnki.hxsj.2016.02.015.
[5]杨征宇,郝树林.一种高效绿色农用杀菌剂的合成方法:CN201410420341.4[P].