简介
苯丁酸氮芥(Chlorambucil)属于芳香氮芥衍生物,具有双功能烷化剂作用,通过形成不稳定的亚乙基亚胺而发挥细胞毒作用。临床上主要用于治疗慢性淋巴细胞白血病,同时也可用于恶性淋巴瘤,卵巢癌,多发性骨髓瘤以及华氏巨球蛋白血症的治疗。此药物自上市以来一直是临床上最重要的一线抗肿瘤药物,在对抗恶性肿瘤方面发挥了巨大的作用。
近年来,随着化学与生命科学领域的巨大发展,越来越多的科研工作者对此药物产生了浓厚的兴趣,对其进行结构改造,得到了很多活性更好,副作用更小的抗肿瘤新药。例如有研究表明苯丁酸氮芥的叔醇酯在治疗脑细胞肿瘤的方面有着较大的前景,将苯丁酸氮芥与氢化泼尼松通过酯键结合即可得到治疗乳腺癌的药物泼尼氮芥(Prednimustine),而苯丁酸氮芥与某些单克隆抗体通过活性酯结合可得到特异性的免疫毒素,这些新型的抗肿瘤药物在治疗恶性肿瘤方面都发挥了重要的作用[1]。
临床应用
马祖祥等人为明确苯丁酸氮芥能否有效治疗肾病综合征(NS),及最佳治疗方案,为临床NS治疗方案的选择提供指导。方法通过Medlline计算机检索系统检索1970～2000年的相关文献,采用加权百分率法进行荟萃分析。结果应用苯丁酸氮芥治疗的有效率(67.00%)较不含免疫抑制剂的其他治疗方案(31.84%)高(P＜0.05);但应用较大剂量苯丁酸氮芥治疗(63.63%)与应用较小剂量治疗(71.43%)的有效率之间无明显差别(P＞0.05)。结论苯丁酸氮芥能有效治疗NS且以小剂量效果较好[2]。
张呈等人探讨了沙利度胺联合苯丁酸氮芥治疗老年非霍奇金淋巴瘤的疗效和毒副反应。方法：38例老年NHL患者接受沙利度胺联合苯丁酸氮芥口服，每3个月接受影像学检查（CT/MRI），骨髓涂片及活检，评价客观疗效及毒副反应。结果：38例患者中，完全缓解（CR）7例（18.4％），部分缓解（PR）16例（42.1％），总有效率（CR＋PR）为60.5％。主要不良反应为可耐受的Ⅰ~Ⅱ度骨髓抑制、嗜睡、皮疹和脱发。结论：沙利度胺联合苯丁酸氮芥治疗老年NHL安全有效[3]。
参考文献
[1] 董宏波,杜伟宏,高文磊,等. 苯丁酸氮芥的合成以及工艺研究[J]. 化学研究与应用,2016(2):267-270. DOI:10.3969/j.issn.1004-1656.2016.02.024.
[2] 马祖祥,易著文,朱翠萍,等. 苯丁酸氮芥在难治性肾病综合征治疗中的应用[J]. 实用儿科临床杂志,2002,17(3):227-228. DOI:10.3969/j.issn.1003-515X.2002.03.034.
[3] 张呈,陈昌南,苏铭俊,等. 沙利度胺联合苯丁酸氮芥治疗老年非霍奇金淋巴瘤的临床观察[J]. 吉林医学,2016(2):272-273. DOI:10.3969/j.issn.1004-0412.2016.02.006.