概述
大麦芽碱(对二甲氨乙基苯酚)是一种化学式为C10H15NO,分子量为165.24的化合物,可作用于肾上腺素受体,其作用类似于麻黄碱或麻黄素,具有松弛支气管平滑肌、收缩血管、血管加压、升血压和兴奋中枢的效果,可用于缓解支气管炎、支气管哮喘以及增强子宫的紧张和运动等,同时对放射性损伤具有保护作用。该物质天然存在于发芽大麦种子的根部、豆科植物毛荚山蚂蝗的根、椴叶山蚂蝗的茎、假木豆的心材等中,提纯产品表现为白色结晶粉末。此外,大麦芽碱不利于长期存放,若长时间在暴露在空气中,含量会有所降低。因此,工业生产大都选择将大麦芽碱转化为对应的大麦芽碱盐酸盐,便于存储运输,而大麦芽碱又可以由大麦芽碱盐酸盐加碱游离得到[1。

合成工艺
大麦芽碱的合成主要分为化学合成法与生物合成法两种。化学合成工艺中:以对羟基苯乙酮为原料,其经溴化制得α-溴代对羟基苯乙酮,与二甲胺水溶液缩合,再经锌汞齐还原羰基制得大麦芽碱,总收率约49%[2]。生物合成工艺中:以大麦芽为原料,优化提纯工艺如下:液料比45:1,温度60℃,微波时间40 min,微波功率400 W,提取含量2.74 mg·g-1,此条件下得率为82.64%。大麦芽碱纯化最佳工艺是吸附流速193.00 BV·h-1,pH 6.21,洗脱流速1.57 mL·min-1,洗脱乙醇浓度84.60%,质谱分析提取物为纯度90%的大麦芽碱[3]。

应用
大麦芽碱在生物制药领域具有广泛应用,例如,它能够通过抑制TLR4/NFκB/MAPK信号通路,从而有助于治疗泌乳素腺瘤和和促肾上腺皮质激素腺瘤发挥药效作用,解决了泌乳素腺瘤和促肾上腺皮质激素腺瘤患者用药短缺的困境[4]。此外,大麦芽碱在动物模型上展现出了缓解免疫性肝损伤,脾脏损伤的效果,因此提出了大麦芽碱在制备治疗缓解组织损伤药物中的应用,大麦芽碱显示出显著的疗效,能够有效减轻免疫性肝损伤,脾脏和胸腺病理性损伤的症状,如肝脏细胞形态异常,炎症细胞组织浸润情况,淤血和坏死等病理性损伤,细胞凋亡情况等,未观察到明显的毒性反应或副作用[5]。除此之外,大麦芽碱在制备预防和治疗细菌感染药物中同样有应用。它可明显抑制群体感应调控的信号分子的合成,明显抑制群体感应调控的毒力因子的表达,进而抑制群体感应相关基因的表达。另外,大麦芽碱与抗生素奈替米星联合用药可明显抑制生物被膜的生成,可明显破坏已形成的生物被膜,有望成为预防和治疗细菌感染的新型抗感染剂[6]。
食品加工领域则公开了一种石榴枇杷酒,由以下原料制成:石榴籽,枇杷,低聚半乳糖,安琪葡萄酒酵母,红茶提取物,大麦芽碱,马蹄金提取物,番茄红素。所得产品营养均衡,果香浓郁,酒精度为9~10%,含糖量为7~8%,透光率为93.7%,无沉淀时间为26个月,经济收入提高10.4%。打浆时加入番茄红素,可防止石榴籽和枇杷发生褐变,保持酒体色泽艳丽,增加营养和保健功能;加入多种植物提取成分,增加了香味,保持色泽,在三次不同容器的陈酿过程中加速去除不稳定成分,保持酒体长期澄清,香味自然醇厚,不含任何添加剂,安全健康,能够增强免疫力,保肝护肾,美容护肤,延缓衰老,防治心脑血管疾病,抗癌抑癌[7]。有关研究
为了探讨大麦芽碱对B16细胞黑色素合成过程的影响及其作用机制。研究人员采取Western blot检测大麦芽碱(50,100,200μmol·L-1)处理B16细胞后TYR,TRP1,TRP2的表达,判断对黑色素合成过程的影响;通过PKA激动剂处理细胞,研究大麦芽碱对B16细胞黑色素合成过程的影响与cAMP/PKA/CREB/MITF信号通路的关系[8]。
结果表明:大麦芽碱(50,100,200 μmol·L-1)可以抑制B16细胞黑色素组cAMP,PKA,P-CREB,MITF蛋白的表达,从而抑制黑色素合成过程中TYR,TRP1,TRP2的表达。顾客得出结论:大麦芽碱可以抑制B16细胞黑色素的合成过程,其机制可能与抑制cAMP/PKA/CREB/MITF信号通路有关[8]。
参考文献
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[3]王畅,王帅文,侯文爽,等.大麦芽碱的提纯工艺优化及其结构鉴定研究[J].黑龙江八一农垦大学学报, 2024, 36(5):87-96.
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[7]王传龙.一种石榴枇杷酒 One kind pomegranate loquat wine.2017.
[8]吴莉,靖申松,夏晶,等.大麦芽碱对B16细胞黑色素合成的影响及其机制研究[J].中国医院药学杂志, 2024, 44(5):545-549.DOI:10.13286/j.1001-5213.2024.05.09.