紫堇块茎碱的应用

2020/4/17 8:39:11

背景及概述[1]

紫堇块茎碱,英文名称:corytuberine;外观:黄/白色粒状结晶溶解性:溶于氯仿,微溶于甲醇,不溶于水;稳定性:在室温下稳定,请置避光阴凉处保存;TLC检测方法:石油醚:丙酮=3:1,紫外灯下检视;HPLC检测方法:甲醇:水=60:40;检测波长280nm;主要从地不容块茎中提取,现有的提取方式采用传统的硅胶柱进行层析,需要消耗大量的有机溶剂,而且效率极低,而且获得的紫堇块茎碱的纯度不高。本发明意在研发出一种能够简捷,消耗溶剂少,而且产品纯度高紫堇块茎碱提取方法。

应用[2]

研究表明,紫堇块茎碱具有抗菌、消炎、止痛等作用,同时其也作为合成其它活性衍生物的原料。紫堇块茎碱作为一种植物的天然提取物,已经从罂粟壳、大花地不容等多种药用植物中提取得到。有文献报道紫堇块茎碱能够抑制幽门螺旋杆菌(Helicobacterpylori)II型脂肪酸合成途径中的丙二酰单酰辅酶A∶ACP转酰基酶的活性,其IC50值为33.1±3.291M,进一步的研究证实紫堇块茎碱是通过非竞争抑制的方式抑制了幽门螺旋杆菌中丙二酰单酰辅酶A∶ACP转酰基酶的活性。

但是幽门螺旋杆菌是原核生物,而艾美耳球虫是原生生物(虽然原生生物是真核生物中最低等的生物,但也和原核生物有本质上的区别),且目前对于艾美耳球虫中的丙二酰单酰辅酶A∶ACP转酰基酶的结构等信息报道较少,因此,紫堇块茎碱是否能起到抗艾美耳球虫的作用以及效果如何均属未知。可能机理为紫堇块茎碱能够有效的抑制EtMCAT活性。由此可以推测,紫堇块茎碱是以EtMCAT为作用靶标,通过抑制EtMCAT的酶活,造成球虫脂肪酸代谢紊乱,进而抑制球虫入侵宿主细胞。

制备[2-3]

方法1:一种紫堇块茎碱的提取方法,包括如下步骤:

(1)取4公斤地不容块根中草药,进行物理性的粉碎;

(2)用5升1%的盐酸溶液渗漉,进行抽提;

(3)取抽提液用10%的氨水中和,析出大量结晶,并进行过滤操作;

(4)采用sephadexLH-20作为介质过柱分离,其中柱径为10CM,长40CM,收集富含紫堇块茎碱部分,浓缩结晶;

(5)用甲醇进行重结晶;得到紫堇块茎碱提取物黄色晶体。

方法2:一种利于大生产操作、产品纯度高的紫堇块茎碱的制备方法:取秦岭耧斗菜根,粉碎,加入到CO2超临界萃取器中,乙酸乙酯作为夹带剂,夹带剂占总萃取溶剂的体积百分比为2-4%,萃取压力20-40MPa,温度50-60℃,CO2流量1-3ml/g生药·min,萃取时间130-150min,得萃取物,加入到D102型大孔吸附树脂柱上,70%乙醇洗脱,收集3-8倍量柱体积洗脱液,减压回收乙醇并浓缩、干燥,加到硅胶层析柱上,以体积比为2:1的甲醇-氯仿混合溶剂洗脱,洗脱液按柱体积分份收集,合并第3-6份柱体积的洗脱液,浓缩,加入丙酮结晶,分离结晶,洗涤、干燥,即得。

主要参考资料

[1] CN201810968506.X一种紫堇块茎碱的提取方法

[2] CN200910037240.8紫堇块茎碱在制备抗柔嫩艾美耳球虫药物中的应用

[3] CN201110395712.4一种从银扁担中提取紫堇块茎碱的方法方法

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