野鸦椿酸的应用

2020/4/17 8:39:11

背景及概述[1]

圆齿野鸦椿(EuscaphiskonishiiHayata),又名福建野鸦椿,为省沽油科野鸦椿属常绿小乔木,具有抗炎镇痛,清热解毒,消肿散结等功效,是福建省民间传统药材。其醇提物具有较好的抗肝癌作用,并在其抗癌活性筛选中提取得到了五环三萜化合物野鸦椿酸(Euscaphicacid)。野鸦椿酸最早发现于野鸦椿属E.japonica的果皮,具有抗HIV、抗炎和抗肿瘤等作用,对乳腺癌、肺癌、结肠癌等肿瘤细胞均具有显著的细胞毒作用,而对非肿瘤细胞几乎无细胞毒性,其抗肿瘤的作用机制尚未明确。有研究观察了野鸦椿酸对人肝癌HepG2细胞的增殖、侵袭及迁移能力的影响,探讨野鸦椿酸抗肿瘤的作用机制,为肝癌防治提供低毒、高效的天然抗肿瘤药物,对于圆齿野鸦椿药用价值的开发具有重要的意义。

结构

应用[1]

野鸦椿酸对人肝癌细胞具有一定的抑制作用。以细胞划痕试验和Transwell小室探讨野鸦椿酸对肝癌细胞侵袭迁移能力的影响。结果表明,随着野鸦椿酸处理浓度的递增,HepG2细胞划痕的愈合能力逐渐减弱,穿过小室的细胞数目也逐渐减少,提示野鸦椿酸可显著抑制肝癌细胞的侵袭和迁移。同时,我们采用Westernblot和荧光定量PCR检测E-Cadherin、N-Cadherin、Vimentin、MMP-2、MMP-9蛋白和mRNA的表达情况,结果表明,增大Vol.30黄维等:野鸦椿酸对人肝癌细胞的抑制作用及机理研究1507野鸦椿酸的给药浓度,可逐渐上调HepG2细胞中E-Cadherin的蛋白和mRNA表达,而下调N-Cadherin、Vimentin、MMP-2和MMP-9蛋白和mRNA的表达,表明野鸦椿酸可通过抑制人肝癌细胞HepG2的EMT进程,降低金属基质蛋白酶MMP的表达,从而抑制肝癌的侵袭和迁移,这为野鸦椿酸抗肿瘤作用的机制提供了体外实验证据,接下来我们将对野鸦椿酸抑制人肝癌细胞HepG2的体内效果作进一步的评价。

主要参考资料

[1] 野鸦椿酸对人肝癌细胞的抑制作用及机理研究

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