介绍
匹卡米隆是Y-氨基丁酸和烟酸的结合物，通过结合使两种维生素巧妙地结合成一种化合物，具有一种独特地促智效应。由俄罗斯研制，于1986年用于临床，剂型为片剂和胶囊。
图一 匹卡米隆
应用
由于其对脑血液循环具有明显的改善作用，在临床上作为促智药和扩血管剂，适用于轻、中度的急性脑循环紊乱，也适用于脑循环障碍性脑病、植物神经缺血性障碍、颅脑损伤和神经感染各阶段的恢复期治疗，也被推荐用于简单的偏头疼。另该药也适用于抗焦虑、恐惧和提高刺激性，也可用于精神神经紧张引起的各种神经疾病的虚弱状态，还可用于老年性神经精神抑郁症的治疗。此外，其亦可用于急性酒精中毒的抢救、虚弱病人劳动能力的恢复和增加工作量。在眼科用药中，对初期的开放型青光眼伴有正常的眼压、对视网膜和视神经方面的疾病有效。在泌尿实践中，匹卡米隆对于儿童小便失禁伴有症状，可达到提高尿道、膀胱适应功能的目的。
检测
以液-质联用法测定人血浆中匹卡米隆浓度。方法为色谱柱为Agilent C18，流动相为甲醇-水(85：15)，流速为0.2 mL·min-1，柱温为20 ℃，进样量为10 μL，内标为瑞格列奈；用于定量分析的离子反应分别为m/z：207.0→m/z 121.1(匹卡米隆)和m451.3→m/379.2(瑞格列奈)。匹卡米隆血药浓度在50~10000ug·L-1范围内线性关系良好(r=0.9991)；方法回收率在99.14%~104.27%之间，日内和日间RSD分别为2.12%~5.94%、7.30%~8.44%[1]。
药代动力学
匹卡米隆血药浓度在50～10000μg·L-1内线性关系良好(r=0.9991)，最低定量浓度为50μg·L-1。日内及日间RSD<15%。其中，由于50mg组4h时的平均血药浓度为69.96(7个ND)，100mg组6h时的平均血药浓度为75.65(10个ND)，200mg组6h时的平均血药浓度为98.63(8个ND)，由于6h大部分数据未检测到，可知4h的数据更接近真实值，所以根据公式求算的t1/2值可能高于实际值;将不同剂量组的ρmax，AUC0-∞分别与剂量作图并进行线性回归，结果表明，ρmax和AUC随剂量的增大而增加，并且有很好的线性关系，相关系数分别为0.9999，0.9986。匹卡米隆的体内药代过程无性别差异[2]。
图二 给予50、100和200 mg匹卡米隆片后平均药-时曲线
参考文献
[1]贾立华,郝光涛,高洪志.LC-MS法测定人血浆中匹卡米隆的浓度[J].中国药房,2010,21(02):133-135.
[2]贾立华,郝光涛,高洪志,等.匹卡米隆片在健康人体的药动学研究[J].中国药学杂志,2009,44(23):1818-1821.