简述
药根碱(Jatrorrhizine)是一种四氢异喹啉生物碱，大多来源于防己科的青牛胆，毛茛科的黄连和芸香科的黄柏[1-2]。常温下，该物质表现为红黄色针状结晶形式，带正电荷的氮原子。这个特征让它区别于普通生物碱，更接近季铵化合物的范畴。通过对药根碱的分子结构和晶体结构测定可知：药根碱晶体属单斜晶系，空间群C(2h)5—P21/n，晶胞参数a=7.735，b=12.615，c=20.218，β=95.02°，晶胞内分子数Z=4，计算密度Dc=1.359克/厘米3[3]。
制备方法
药根碱的制备方法包括如下步骤：(1)取狭叶十大功劳干燥茎叶，用饱和1%氨水浸泡2-6h，晾干，加入闪式提取器中，以85-95%乙醇溶液为提取溶剂，进行闪式提取，过滤得到提取液；(2)将提取液浓缩至浸膏，调pH1-3，滤去不溶物，滤液调节pH8-9，上大孔树脂柱富集，先水洗至色浅，再以50%乙醇溶液洗脱，收集洗脱液，浓缩干燥得粗品；(3)粗品采用制备型液相色谱分离得到药根碱。该方法具有快速安全高效节能，不破坏有效成分等特点，适合工业化生产[4]。
检测方法
文献建立了一种简单快速的毛细管电泳安培检测法分离检测黄连中的黄连碱(CO)，盐酸小檗碱(BE)，巴马 汀(PA)和药根碱(JA)。以150μm的铂电极为工作电极，考察并优化了影响分离和检测的条件。在80mmol/L磷酸盐缓冲液中添加50%甲醇(pH6.0)，分 离电压15kV，检测电位1.2V(vs.Ag/Agcl)的条件下，黄连碱，盐酸小檗碱，巴马汀和药根碱在8min内获得良好分离。黄连碱，盐酸小檗 碱，巴马汀和药根碱的峰电流面积和浓度分别在1.0×10-5～2.0×10-7，1.0×10-5～8.0×10-8mol/L，1.0×10-5～1.0×10-7mol/L和1.0×10-5～2.0×10-7mol/L范围内里良好的线性关系。检出限 (S/N=3)低达10-8mmol/L。该方法应用于微波辅助溶剂提取黄连中生物碱的测定，回收率在97.0%-104%，RSDs≤3.8%，结果令人满 意[5]。
应用
药根碱在药物制备领域具有广泛应用，其与小檗碱，巴马丁，汉黄芩素，木犀草素，黄芩苷，藏红花酸，绿原酸，栀子苷，熊果酸，β-谷甾醇等组合得到一种治疗缺血性脑中风药物组合物。该药物组合物首先是由黄连解毒汤分离制成有效部位，进而再分离出各个化合物，具有良好的治疗缺血性脑中风作用[6]。以药根碱为活性成分可以得到一种抗血栓药物，其作用于内源性凝血途径的接触激活阶段，在发挥抗血栓作用的同时，不延长出血时间，出血副作用轻，可制成片剂，胶囊剂或者针剂等多种剂型，用于防止血栓的形成[7]。
此外，文献还公开了一种防治糖代谢紊乱的复方中药提取物，有效成分为腊醇，β-谷甾醇，正二十六烷酸，白术内酯Ⅲ，齐墩果酸，小檗碱，药根碱，黄连碱，丹参素，丹酚酸B，环二十四烷，9,12-十八碳二烯酸，5,7-二甲氧基香豆素，特女贞苷，人参皂苷Rb1和Rg1，三七皂苷R1，杜仲醇。制备方法是将原料药物经C1-3醇提和/或水提后，合并总提取物，用不同极性的有机溶剂进行萃取得到各有效部位，混合后即得产品。该发明复方中药提取物去除中药中大量无效化学成分，使有效成分含量大大提高，减少了无效成分对产品加工和制剂质量的影响，同时制备工艺稳定，产品质量可控，有利于大量生产，更提高了复方中药的药效[8]
药物相互作用
为了研究药根碱(Jat)与华法令(War)，硫喷妥钠(Thi)，甲苯磺丁脲(D860) 合用时对药物效应的影响及其机制。研究人员通过以下方法进行系统研究：①以药效学方法观察Jat与War合用对小鼠凝血时间的影响；②观察Jat与Thi合用对小鼠睡眠时间的影响；③观 察Jat与甲苯磺丁脲合用时，对小鼠血糖的影响；④根据荧光静态猝灭理论，采用荧光法测定Jat与人血清白蛋白的结合常数。结果表明：①Jat与War合用，小 鼠凝血时间延长(P<0.01)。②Jat与Thi合用，能延长小鼠睡眠时间(P<0.05)。③Jat与甲苯磺丁脲合用时能降低小鼠血糖水 平(P<0.01)。④荧光法测得Jat与人血清白蛋白的结合常数为1.29×104 L*mol-1，结合常数大，表明二者有高度的结合。也就是说，Jat与War，Thi，甲苯磺丁脲合用，可使其药效(或毒性)增强，导致药物相互作用。其可能的机制是Jat竞争血浆蛋白结合部位，使其游离药物浓度增 高，药效(或毒性)增强[9]。
参考文献
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[2]王启龙,孙达,黄金文,等.药根碱的研究进展[J].时珍国医国药, 2010, 21(7):1844-1846.DOI:10.3969/j.issn.1008-0805.2010.07.140.
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[4]刘东锋,万冬梅.一种药根碱的制备方法:CN201210371939.X[P].
[5]利健文,蔡沛祥.毛细管电泳安培法检测黄连中的生物碱[J].化学研究与应用, 2009, 21(10):5.DOI:10.3969/j.issn.1004-1656.2009.10.005.
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[7]邓常清,刘惠娜,曹旺.药根碱在制备抗血栓药物中的应用:CN201910381375.X[P].
[8]郭姣,贝伟剑.一种防治糖代谢紊乱的复方中药提取物及其制备方法.2011.
[9]谭毓治.药根碱药物相互作用及其机制研究[J].中国药理学通报(12):1413-1416[2026-04-16].DOI:10.3321/j.issn:1001-1978.2003.12.023.