概述
洋地黄毒甙(Digitoxin)是广泛应用于临床治疗慢性心功能不全的强心甙类药物，主要用于慢性心力衰竭和心房颤动伴快速心室率的控制，通过增强心肌收缩力、减慢心率及抑制心脏传导系统发挥作用，作用强烈，治疗安全范围窄。因此，使用时要对病人小心地控制剂量。目前常用的方法是使用免疫学方法监测血浆中药物含量，此过程需要特异，高亲和性抗体[1]。
制备方法
洋地黄毒甙是以紫花洋地黄叶粉经发酵后，用有机溶媒提取共有效成分并除去叶内的杂质如叶绿素，鞣质，有机酸等无效成分及含在叶内的其他强心甙而成。紫花洋地黄粉经发酵，酒精浸出，去杂质，氯仿提取等操作后，得洋地黄毒甙的粗品，进一步精致即可得到高纯度洋地黄毒甙[2]。
抗肿瘤作用研究
用洋地黄毒甙进行体内外抗肿瘤活性的研究发现，0.1～1.25μg/ml洋地黄毒甙在体外能显著杀伤 HL-60，K562，SMMC-7721。FGC85，SGC-7901，MKN28细胞，并呈剂量呈依赖性，药物作用24h。IC50分别是 0.132，0.182，0.265，0.282，0.498，0.622μg/ml。0.01～1.25μg/ml洋地黄毒甙处理12h，对HL-60和SGC-7901细胞集落形成率有明显的抑制作用，IC50分别是0.056，0.119μg/ml。该物质与5-氟尿嘧啶(200mg/kg·ld_1,ip)合用能使腹水瘤小鼠的生命延长[3]。
应用
洋地黄类糖甙在心衰中的作用最近得到了重新评价。它们除了能影响肌肉收缩力外，还可抑制神经内分泌及交感神经，并扩张动脉。总之，控制实验显示洋地黄毒甙利于改善患者心衰及窦房结节律，因此，洋地黄毒甙成为利尿剂和血管紧张素转换酶抑制剂的辅助用药。人们一般认为0.05mg/d的洋地黄毒甙剂量不太可能使血清浓度升高到足以引起中毒。相关研究表明，洋地黄毒甙在80多或90多岁的高龄患者体内的半衰期为25±9d，比年轻人的6.7±1.7d有显著延长。这些高龄患者即使使用0.05mg/d的计量亦可引起血清浓度增高，并导致洋地黄中毒[4]。因此，即便洋地黄毒甙的应用范围有所扩大，依然需要注意使用剂量。
参考文献
[1]AnneCollignon,柳增善,汪美先.高亲和性单克隆抗洋地黄毒甙抗体的特异结合特性的分析[J].单克隆抗体通讯, 1989(4):56-61.
[2]陆宝庆.洋地黄毒甙精制法的改进[J].中国药学杂志, 1958, V6(12):569-569.
[3]林心建,黄自强,李常春.洋地黄毒甙抗肿瘤作用及机理研究[J].福建医学院学报, 1993.
[4]刘芳.洋地黄毒甙在超高龄患者中半衰期的延长[J].国外医学(老年医学分册), 2000, 02:48-48.DOI:CNKI:SUN:GWLL.0.2000-02-027.