简介
沙罗拉纳(sarolaner)是硕腾公司(Zoetis)研发的一种新型抗寄生虫药物，2015年在欧盟和新西兰获批上市。试验证明，沙罗拉纳不仅对寄生于犬猫身上的栉首蚤有效，并且对危害宠物的多种蜱虫、疥螨、蠕形螨和耳痒螨也均有效。
沙罗拉纳属异恶唑啉类化合物，分子式为C23H18Cl2F4N2O5S，分子结构可分为4个相连的部分:异恶唑啉核心、苯环头基团、螺嗪二苯并呋喃和甲基磺酰亚砜尾巴。异恶唑啉类药物的R对映体无杀外寄生虫活性，而沙罗拉纳作为S对映体，可用于防治外寄生虫;在3,5-二氯苯单元中加入4-取代氟，可显著提高药物的杀外寄生虫活性;螺嗪二苯并呋喃部分是一种特殊的结构，为分子提供了刚性和效力;甲基磺酰亚砜尾巴增加了分子极性并最大限度暴露杀灭蚤、蜱的靶点，以快速杀死蚤、蛑等外寄生虫。
临床应用[1]
1、蜱类
硬蜱属，研究发现:犬人工感染肩突硬蜱(Ixodes scapularis)和篦子硬蜱蛑(Ixodes ricimus)后，使用2mg/kg(剂量/体质量，下同)的沙罗拉纳进行治疗，12h内沙罗拉纳对肩突硬蜱和篦子硬蜱的杀灭率分别为98.8%和90.1%，24h后杀灭率均达100%;犬二次感染后24h内，对肩突硬蜱和篦子硬蜱的杀灭率分别达95.7%和98.7%以上，效果可持续28d以上。由于沙罗拉纳有效减少了肩突硬蜱的数量，从而在一定程度上减少了人兽共患疾病——莱姆病的发生与传播，维护了人畜健康。此外，沙罗拉纳是目前发现的唯一一种对犬猫六角性硬蜱(Ixodes hexagonus)有高效杀灭作用的异恶唑啉类药物，对六角形硬蜱的杀灭率达99.7%以上，效果可持续35d以上。
花蜱属，研究发现:犬人工感染斑点钝眼蛑(Amblyomma maculatum)后，使用2mg/kg沙罗拉纳进行治疗，12h内对斑点钝眼蜱的杀灭率为99.2%，24h后杀灭率达100%;犬二次感染后24h内，对斑点钝眼蛑的杀灭率达89.6%以上，效果可维持28d以上。犬人工感染卡延钝眼蜱(Amblyomma cajennense)后，沙罗拉纳在第48小时和第35天对卡延钝眼蜱的杀灭率分别为100%和99.6%。犬人工感染美洲花蛑(Amblyomma americamum)后，沙罗拉纳在第48小时对美洲花蜱的杀灭率达99.6%以上，效果可持续35d以上。
革蜱属，犬人工感染变异革蜱(Dermacentor variabilis)后，沙罗拉纳在第48小时对变异革蜱的杀灭率达99.6%以上，效果可持续35d以上。沙罗拉纳对网纹革蜱(Dermacentor reticulatus)的杀灭率达99.7%以上，效果可持续35d以上。网纹革蜱是犬巴贝斯虫(Canine babesiosis)的传播媒介之一，而沙罗拉纳能有效降低网纹革蛑感染率，因此可有效控制犬巴贝斯虫的传播。
扇头蜱属，犬人工感染血红扇头蛑(Rhipicephalus sanguineus)后，沙罗拉纳在第48小时对血红扇头蜱的杀灭率均达99.6%以上，效果可持续35d以上。
2、蚤类
控制犬猫蚤类的传统方法包括使用化学杀虫剂和昆虫生长调节剂，其中化学杀虫剂有菊酯、吡虫啉、阿维菌素等，昆虫生长调节剂有虱螨脲、蚊蝇醚、烯虫酯等。控制蚤类的最佳程序包括3个部分:快速消除现有的蚤类感染、快速中止蚤产卵、防止给药间隔期再感染。
据报道:将沙罗拉纳(2mg/kg，口服1次)给感染犬栉首蚤(Ctenocephalides canis)的犬服用，3~4h后药物开始发挥作用，在第4小时、第8小时和第12小时对成年蚤的杀灭率分别为85.7%、99.6%和100%;该药的杀蚤效果可持续1个月以上，并能使成年蚤停止产卵，防止给药间歇期再感染，仅有很少部分的犬在感染后28、35d再次发现栉首蚤;每月服用1次，两次用药即可使栉首蚤完全消失，由蚤引起的皮肤瘙痒、脱毛、过敏性皮炎等症状也有所减轻;研究结束时，环境中的蚤数量也明显减少。
据报道:使用塞拉菌素和沙罗拉纳联合治疗感染猫栉首蚤(Ctenocephalides felis)的猫，将塞拉菌素(6mg/kg)和沙罗拉纳(1mg/kg)直接滴于猫的肩胛部皮肤处，12h内可100%阻止猫栉首蚤的摄食和产卵，杀蚤效果可持续35d以上，并在成蚤产卵前杀死成蚤，从而破坏蚤的生活史周期;研究结束时，猫皮肤瘙痒症状显著减少，环境中的猫蚤已被全部清除。
沙罗拉纳作用于成蚤、幼蚤和蚤卵，能在短时间内消灭犬猫栉首蚤,阻止蚤卵孵化为新的幼蚤，从而显著减轻由犬猫蚤引起的过敏性皮炎和瘙痒等症状。
3、螨类
疥螨，据研究:人工感染犬疥螨(Sarcoptic mange)的犬，口服2mg/kg沙罗拉纳后，有11.3%的犬在用药第30天依然存在活螨，而在第60天，沙罗拉纳治疗组所有犬身上均未检出活螨，即第30天和第60天的犬疥螨杀灭率分别为88.7%和100%;试验初期，多数犬有脱发、丘疹、瘙痒、红斑、鳞屑、结痂等症状，50%以上的犬被评定为中度或重度皮肤损伤，但在研究结束时这些症状都得到了明显改善，仅25.5%的犬伴有脱发症状，2.0%的犬伴有丘疹症状，2.0%的犬伴有瘙痒症状，5.9%的犬伴有红斑症状，11.8%的犬伴有结痂症状。该研究还发现，沙罗拉纳杀犬疥螨的效果高于莫西菌素和吡虫啉。
蠕形螨，根据皮肤病变程度，蠕形螨(Demodex)感染可分为局部型和全身型。全身型蠕形螨感染是一种难以治疗并经常危及生命的疾病，有效的治疗药物(如大环内酯类)通常需要长时间超剂量反复应用。据研究，使用2mg/kg沙罗拉纳治疗患蠕形螨的犬，给药后第14天全身螨虫数减少97.1%，第29天减少99.8%，之后再未检出活螨，同时脱毛、红斑、丘疹和脓疱等皮肤症状显著减轻。这显示沙罗拉纳具有良好的杀成螨及虫卵效果，可有效、安全治疗犬蠕形螨局部和全身感染。
耳痒螨，研究发现:犬人工感染犬耳痒螨(Otodectes cynotis)后，首月按2mg/kg口服沙罗拉纳，在第30天耳痒螨数减少了98.2%;次月再口服1次，在第60天耳痒螨数减少了99.5%，同时丘疹、脓包、痤疮、脱毛和红斑现象完全消失，皮肤损伤程度显著降低。另有研究发现，将塞拉菌素(6mg/kg)和沙罗拉纳复方滴剂(1mg/kg)直接滴于猫颈部皮肤治疗猫耳痒螨，第30天的疗效可达99.2%~99.3%，治疗后耳道中可见的黑棕色分泌物减少，表皮增生这一特征性症状明显减轻。
刺猬螨，刺猬螨(Caparinia tripilis)是刺猬身上最常见的体外寄生虫之一。刺狷感染该螨后产生的病变见于头部、耳廓、耳背及外耳道，引起皮肤严重瘙痒、干燥、鳞状化和苔藓化。研究发现:两只感染刺猬螨的非洲侏儒刺猬皮肤出现严重的脱毛、红斑、瘙痒、结痂等症状，在口服2mg/kg沙罗拉纳后第15天皮肤损伤显著减轻，第60天螨虫感染转为阴性。
参考文献
[1] 徐燕婷,杨光友. 新型广谱杀虫药沙罗拉纳在国外伴侣动物体外寄生虫防治中的应用[J]. 中国动物检疫,2021,38(4):95-101. DOI:10.3969/j.issn.1005-944X.2021.04.020.