2,5-噁唑烷二酮的应用

2020/4/19 10:18:45

背景及概述[1]

2,5-噁唑烷二酮可用作医药合成中间体。甘氨酸-N-内羧酸酐、缬氨酸-N-内羧酸酐(2,5-噁唑烷二酮)、亮氨酸-N-内羧酸酐或丙氨酸-N-内羧酸酐,该种具有亲水链段和疏水链段的两亲性聚氨基酸在水中能够形成纳米尺寸的物理凝胶,且在一定温度下能够成胶,因此该种物理凝胶能够作为药物传输和控制释放的载体材料。

如有研究提供了一种载药凝胶,其包括聚氨基酸与负载于聚氨基酸上的抗肿瘤药物,由于两亲性聚氨基酸在水中能够形成纳米尺寸的物理凝胶,使其通过分解和渗透效应使抗肿瘤药物在肿瘤部位实现聚集,同时聚氨基酸的成胶性能可通过温度、pH、光与电等实现可调控性;此外载药凝胶中含有聚氨基酸,使该种载药凝胶具有较好的生物相容性、低毒性和生物降解性。

如果吸入2,5-噁唑烷二酮,请将患者移到新鲜空气处;如果皮肤接触,应脱去污染的衣着,用肥皂水和清水彻底冲洗皮肤,如有不适感,就医;如果眼晴接触,应分开眼睑,用流动清水或生理盐水冲洗,并立即就医;如果食入,立即漱口,禁止催吐,应立即就医。

制备[1]

2,5-噁唑烷二酮的制备如下:在50℃加热搅拌条件下,用除过水的四氢呋喃将20g的缬氨酸溶解于干燥的三口瓶中,通氮气,加入12g的三光气,一个小时后再加入5g的三光气,两个小时后再加入2g的三光气2g,搅拌至澄清;将得到的反应产物用氮气吹半个小时后,依次用冷的正己烷沉降,冷的乙酸乙酯溶解,冷的碳酸氢钠溶液洗涤一次,再用冷水洗涤三次,将洗涤后的产物和无水硫酸镁混合后放入冰箱中干燥过夜;将干燥后的产物抽滤,将溶液中的溶剂抽干后重结晶、干燥,得到缬氨酸-N-内羧酸酐(2,5-噁唑烷二酮)。

主要参考资料

[1]CN108276573聚氨基酸、其制备方法和载药凝胶

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