背景及概述
1-乙酰哌嗪，英文名称1-Acetylpiperazine，CAS号13888-99-8，分子式C₆H₁₂N₂O，分子量128.17，是哌嗪类重要精细化工中间体，属于含双氮杂环的单酰基化衍生物，因其结构中保留一个活泼仲氨基，同时酰基提供良好稳定性，在医药、农药及高分子合成中应用极为广泛。
合成方法
工业主流工艺采用哌嗪与乙酸或乙酸酐选择性单酰化制备1-乙酰哌嗪。以哌嗪为原料，在适宜溶剂中控制温度与物料配比，与乙酸酐进行单乙酰化反应，通过严格控制投料比避免双酰化副产物生成。反应完成后经中和、萃取、脱溶、减压精馏等步骤精制，可获得高纯度1-乙酰哌嗪。该路线原料易得、步骤简短、条件温和、收率高，适合规模化连续生产，是目前最经济实用的合成路线。
图1 1-乙酰哌嗪的合成反应式
主要用途
1-乙酰哌嗪是医药领域核心中间体之一，主要用于合成抗菌、抗真菌、抗抑郁、抗肿瘤及心血管系统药物，尤其在喹诺酮类抗生素、抗寄生虫药与神经系统调节药物中应用突出。其活泼仲胺位点可高效参与成键，引入哌嗪环结构以改善药物分子的生物利用度、靶标亲和力与代谢稳定性。同时，也用作农药中间体、环氧树脂固化剂、有机合成催化剂及表面活性剂原料，在高分子材料改性中可作为交联单元提升材料韧性与耐候性。凭借双氮杂环结构，还可作为金属离子螯合剂与气相色谱固定相助剂。
1-乙酰哌嗪是哌嗪衍生物中通用性极强的关键中间体，以单酰基保护结构兼具稳定性与反应活性，成为连接基础化工原料与高端药物分子的重要桥梁。其合成工艺成熟、应用场景广泛，在抗生素研发、新药创制及精细化工领域不可或缺，是医药与材料工业中需求稳定、性价比优异的杂环类核心原料。
参考文献
[1]Paul, Satya; Nanda, Puja; Gupta, Rajive; Loupy, Andre.[J]Tetrahedron Letters, 2002 , vol. 43, # 23 p. 4261 - 4265.