1-氟吡啶四氟硼酸盐的制备方法

2020/4/20 7:34:25

背景及概述[1]

1-氟吡啶四氟硼酸盐可用作医药合成中间体。如果吸入1-氟吡啶四氟硼酸盐,请将患者移到新鲜空气处;如果皮肤接触,应脱去污染的衣着,用肥皂水和清水彻底冲洗皮肤,如有不适感,就医。

制备[1]

1-氟吡啶四氟硼酸盐可用作医药合成中间体,如用于制备一种2-氟代-1,3-二羰基化合物,1,3-二羰基化合物是一类重要的有机化工原料,在诸多领域如有机合成、高分子、医药、农药等展示了广泛的应用前景。而含氟化合物则具有独特的生物以及化学活性。因此氟代的1,3-二羰基化合物将同时具备1,3-二羰基化合物和含氟化合物的特点。具体是以1,3-二羰基化合物和1-氟吡啶四氟硼酸盐作为反应的起始原料,通过银催化的单子电子转移的机理来合成目标2-氟代-1,3-二羰基化合物的新方法,该方法底物范围非常广阔,可以构建各种各样的2-氟代-1,3-二羰基化合物。

具体步骤为:在一个洁净干燥的100毫升圆底烧瓶中,依次加入10毫摩尔乙酰乙酰-4-甲基苯胺、11毫摩尔1-氟吡啶四氟硼酸盐、30毫升乙腈、1毫摩尔硝酸银,将上述反应混合物于40℃条件下反应24小时。反应结束后,反应混合物通过萃取,浓缩,再用石油醚和乙酸乙酯作为洗脱液进行过柱分离,得到白色固体,产率约为92%。

主要参考资料

[1]CN201810916342.6一种2-氟代-1,3-二羰基化合物的合成新方法

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