简介
枸酸芬那君又名枸橼酸奥芬那君，其是一种白色或近乎于白色的结晶粉末，略溶于水，微溶于乙醇枸酸芬那君缓释片原研制剂由德国3M公司开发，规格为100 mg，商品名为Norflex。Norflex口服后，2 h达到最大血浆浓度，生物利用度约为81%，消除半衰期为14 h。目前全球共有5个枸酸芬那君缓释片仿制产品在售，中国尚无枸酸芬那君缓释片原研进口或仿制产品上市，其在国内有很大的研究价值。此外，国内外也无关于该品缓释片的工艺，相关研究还在进一步开展[1]。
枸酸芬那君的性状
药理作用
枸酸芬那君是一种中枢作用（脑干）化合物，是抗组胺药苯海拉明的同系物，具有较弱的抗组胺和局部麻醉作用，多以盐酸盐和枸橼酸盐的形式应用于临床。目前，枸酸芬那君主要用于缓解骨骼肌痉挛引起的疼痛，其治疗作用方式尚未明确，可能与其镇痛特性有关[1]。
缓释片的研制方法
通过处方前、处方工艺、质量研究与稳定性考察，制备与参比制剂体外释放行为一致的枸酸芬那君缓释片，为本品BE试验提供数据支持。研究人员通过相似因子f₂评价法，筛选出自研制剂的最优化处方；通过研究自研制剂与参比制剂在pH1.0、pH4.5、pH6.8和水四种介质中的释放行为，并对枸酸芬那君的释放动力学方程进行拟合，确定自研制剂与参比制剂的释药机制；通过建立释放曲线、含量以及有关物质测定的方法，对自研制剂进行质量研究；通过影响因素试验、加速试验及长期试验对自研制剂进行稳定性研究。结果表明自研制剂与参比制剂在pH1.0、pH4.5、pH6.8和水四种介质中的f₂值均大于50；建立了HPLC法测定自研制剂释放曲线、含量以及有关物质，方法学考察结果表明方法系统适用性、线性、重复性、精密度、回收率等均符合要求；稳定性研究表明，自研制剂对高温、高湿和强光照射均较稳定[2]。
参考文献
[1] 邵梦侠,胡华胜,余泓,等. 枸橼酸奥芬那君缓释片的制备及体外释放研究 [J]. 中南药学, 2021, 19 (11): 2323-2327.
[2] 邵梦侠.枸橼酸奥芬那君缓释片的研制[D].江苏海洋大学[2026-05-07].