2-琥珀酰亚胺基-1,1,3,3-四甲基脲四氟硼酸酯的工业应用

2026/5/23 8:02:08 作者:风华

简述

2-琥珀酰亚胺基-1,1,3,3-四甲基脲四氟硼酸酯是一种常温下表现为白色至类白色结晶粉末或针状物的化合物,其化学式为C9H16BF4N3O3,分子量为301.05。实验测定,该化合物的熔点为198-201 °C(lit.),故其常温常压下可以稳定存在。

2-琥珀酰亚胺基-1,1,3,3-四甲基脲四氟硼酸酯.jpg

应用

有机合成领域,2-琥珀酰亚胺基-1,1,3,3-四甲基脲四氟硼酸酯可用于N-(4-(叔丁基)噻唑-2-基)-3-氟苯甲酰胺的制备。具体地,将N,N-二异丙基乙胺,2-琥珀酰亚胺基-1,1,3,3-四甲基脲四氟硼酸酯混合反应,接着通过酰胺化过程得到目标产物。该制备方法与传统制备工艺相比,通过创新地改变反应顺序,先将原料进行活化,再进行酰胺化反应,成功改变了副产物的极性,主要副产物极性明显小于目标产物,使得产物易于分离,极大改善了柱层析分离效率,从而提高了收率并缩短了后处理时间[1]

生物医药领域则提供了一种高效制备脂肪二酸衍生物的方法,包括如下步骤:(1)将十六烷单叔丁酯溶解于反应溶剂1中,加入2-琥珀酰亚胺基-1,1,3,3-四甲基脲四氟硼酸酯保温搅拌后,再加入L-谷氨酸-1-叔丁酯保温反应后,得到产物1;(2)将产物1溶于溶剂2中,加入2-琥珀酰亚胺基-1,1,3,3-四甲基脲四氟硼酸酯保温反应后,得到产物2;(3)将产物2溶于溶剂3中,加入异丙醇和正庚烷的混合溶液,过滤,干燥,即得目标产物。该方法以十六烷二酸单叔丁酯为原料经脂肪酸羧基活化与谷氨酸缩合,谷氨酸羧基活化,脱叔丁基保护反应即得脂肪二酸衍生物,方法简单,成本低,最终得到的产物纯度和收率较高,适合工业化生产[2]

纳米材料领域公开了一种芝麻素靶向载运纳米粒子的制备方法与应用,通过将酮缩硫醇TK,2-琥珀酰亚胺基-1,1,3,3-四甲基脲四氟硼酸酯,N,N二异丙基乙胺与伊拉米肽SS31肽反应制得SS31肽TK复合物,再与壳糖反应,同时制备海藻酸钠乳糖酸复合物,最后将两者混合得到共价复合物。将猪肉切片烘烤后用乙醇提取,过滤,旋转蒸发,萃取,透析纯化并冷冻干燥。将前两步产物混合,溶解于乙醇后加入芝麻素,经静电自组装,冷冻干燥得到可视化芝麻素靶向纳米颗粒。该发明实现了肝脏线粒体特异性定位,ROS刺激响应智能释药,食源性荧光标记实时可视化,在肝脏疾病防治中应用前景广阔[3]

参考文献

[1]张伟豪,谢应波,张庆,等.一种N-(4-(叔丁基)噻唑-2-基)-3-氟苯甲酰胺的制备方法:CN202511050877.6[P].

[2]钱莉苹,王军辉,吴世刚,等.一种高效制备脂肪二酸衍生物的方法及其应用:CN202411282956.5[P].

[3]李可心,孙强,游静,等.一种芝麻素靶向载运纳米粒子的制备方法与应用:CN202610114478.X[P].

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