简介
NVP-BEZ235常温下为白色至类白色结晶性粉末，理化性质稳定，几乎不溶于水，可溶于二甲基亚砜，在二甲基甲酰胺中溶解性更佳。该化合物需密封避光置于低温环境中妥善保存。
NVP-BEZ235的性状
合成
方法一：将3-戊醇（1.0 mL）加入到装有异丙基（6-溴-4-氯喹啉-3-基）（甲基）氨基甲酸酯（0.1 mmol）的0.5-2.0 mL锥形微波反应瓶中。加热小瓶，直到固体完全溶解。将混合物冷却至室温。向橙色溶液中加入相应的苯胺（0.2 mmol），然后加入HCl（0.3 mmol，4.0 M的二恶烷溶液）。将混合物均质化。在230°C的微波反应器中以高吸收水平加热混合物20分钟。将混合物冷却至室温。向混合物中加入DMF（0.5 mL）和1 M K3PO4（106 mg K3PO4溶于0.5 mL H2O中）。用氮气对反应混合物进行脱气。向混合物中加入相应的硼酸（0.2 mmol）。向混合物中加入[Pd（PPh3）4]（0.003 mmol）。将混合物均质化。在150°C的微波反应器中，以正常吸收水平加热混合物10分钟。将混合物冷却至室温。向混合物中加入饱和NaHCO3水溶液（5mL）。用DCM（7 mL x 3）提取溶液。合并DCM层。用硫酸镁干燥混合物。过滤混合物。将混合物浓缩。将残余混合物通过硅胶柱，用DCM和MeOH洗脱，得到标题化合物NVP-BEZ235[1]。
方法二：向喹啉中加入DMF（0.5 mL）和1 M K3PO4（106 mg K3PO4溶于0.5 mL H2O中）。用氮气对反应混合物进行脱气。向混合物中加入相应的硼酸（0.2 mmol）。向混合物中加入[Pd（PPh3）4]（0.003 mmol）。将混合物均质化。在150°C的微波反应器中，以正常吸收水平加热混合物10分钟。将混合物冷却至室温。向混合物中加入饱和NaHCO3水溶液（5mL）。用DCM（7 mL x 3）提取溶液。合并DCM层。用硫酸镁干燥混合物。过滤混合物。将混合物浓缩。将残余混合物通过硅胶柱，用DCM和MeOH洗脱，得到NVP-BEZ235[1]。
参考文献
[1] Acid-Promoted Cascade Reaction of N-(4-Chloroquinolin-3-yl)carbamates with Amines: One-Pot Assembly of Imidazo[4,5-c]quinolin-2-ones By: Lu, Xiao; et al. European Journal of Organic Chemistry (2018), 2018(13), 1572-1580.