8-氮鸟嘌呤是嘌呤类似物,具有抗肿瘤活性,它可起抗代谢药的作用,易于掺入核糖核酸中,干扰正常的生物合成途径,从而抑制细胞生长。作为鸟嘌呤代谢抑制剂,8-氮鸟嘌呤可通过竞争性干扰嘌呤核苷酸生物合成,抑制DNA复制及蛋白质合成,从而展现出抗肿瘤活性,其抑制作用可通过补充鸟嘌呤或鸟苷解除。

图1 8-氮鸟嘌呤的化学结构式
理化性质
8-氮鸟嘌呤在科研领域用于筛选HGPRT酶缺陷型细胞株,防止细胞返祖现象,存储需-20℃。8-氮鸟嘌呤为针状结晶性粉末,约在300℃时发生分解;该物质难溶于水,但可溶于稀碱溶液和稀酸溶液。
电化学行为
研究人员采用循环伏安法、线性扫描伏安法、常规脉冲伏安法、Osteryoung方波伏安法和计时库仑法等电化学技术,研究了抗癌药物8-氮鸟嘌呤在活化玻碳电极上的阳极伏安行为。在pH=5.3的Britton-Robinson缓冲底液中,8-氮鸟嘌呤呈现出一个良好的氧化峰,其峰电位位于+0.93 V(相对于Ag/AgCl/3 mol/L KCl)附近。当8-氮鸟嘌呤的浓度在6.0×10⁻⁷~1.0×10⁻⁴ mol/L范围内时,8-氮鸟嘌呤的峰高与其浓度呈现良好的线性关系,该方法的检出限为6.5×10⁻⁸ mol/L。[1]
应用
8-氮鸟嘌呤是一种碱性细胞杀伤因子,可以筛选HGPRT酶缺陷型细胞株,主要用于SP2/0的筛选。正常细胞内有两条DNA合成途径,一个是主要途径,另一个是补救途径,补救合成途径会利用8-氮鸟嘌呤作为原料,使得合成的DNA具有毒性,从而杀死具有补救合成途径的细胞,只有没有补救合成途径的HGPRT酶缺陷型细胞可以正常生长。8-氮鸟嘌呤可用作抗癌药。作为一种嘌呤抗代谢物,8-氮鸟嘌呤能抑制微生物、病毒及肿瘤细胞的增殖。该药引起的不良反应包括恶心、呕吐、食欲不振、腹泻、头痛、口渴、皮肤红斑、面红、白细胞减少、全身倦怠、皮疹及出血斑点。此外,8-氮鸟嘌呤对骨髓的抑制作用较为轻微,但可能引起肾损伤、心律不齐及心肌梗死。
参考文献
[1] 许雪琴,齐秀贞,陈国南.8-氮鸟嘌呤在活化电极上的电化学行为研究[J].福州大学学报(自然科学版), 2002(5): 614-617.