苯甲酰新乌头原碱的简介及相关研究

2026/6/13 8:01:59 作者:棋桦

苯甲酰新乌头原碱是乌头属植物(如川乌、草乌、附子)中含有的单酯型二萜生物碱,常以白色针晶粉末形式存在,属乌头碱炮制减毒过程的关键中间产物。‌‌主要从毛茛科植物欧乌头、川乌、北草乌等提取,为新乌头碱的 14-苯甲酸酯(即 8-去乙酰新乌头碱),属乌头碱类生物碱的水解衍生物。具抗炎、镇痛作用,是传统方剂“乌头汤”治疗类风湿性关节炎的主要活性成分之一;研究显示其可抑制破骨细胞分化、诱导某些肿瘤细胞。

苯甲酰新乌头原碱结构式.jpg

 相关研究

1 Marycleopha, Manka等发现苯甲酰新乌头原碱改变鸡蛋清溶菌酶的天然结构和活性:揭示乌头属植物诱导毒性的可能机制。研究考察了苯甲酰新乌头原碱(BMA)与鸡蛋清溶菌酶(HEWL)在各种生理条件下的相互作用,旨在确定BMA如何影响HEWL的结构和功能。研究采用了多种分析技术,包括色氨酸测定、光散射、硫黄素T(ThT)结合测定、动态光散射、8-苯胺基-1-萘磺酸(ANS)结合测定、圆二色(CD)光谱、酶活性测定以及分子对接。色氨酸测定显示色氨酸荧光呈浓度依赖性下降,表明 BMA 与 HEWL 之间存在相互作用。光散射和 ThT 结合测定证实了蛋白质聚集和淀粉样纤维形成的增加,而 ANS 结合测定则显示暴露的疏水区域发生了改变,暗示了结构变化。圆二色谱显示α-螺旋含量减少,表明构象发生改变;酶活性测定显示因结构畸变导致裂解功能丧失。最后,分子对接分析识别出BMA与HEWL残基之间存在显著的化学键和疏水相互作用。BMA结合诱导蛋白质发生结构变化,形成小分子寡聚体和淀粉样纤维,从而降低HEWL的酶活性并破坏其功能完整性。[1]

2 利等用超高效液相色谱-串联质谱法同时测定短蕊乌头(Aconitum brachypodum Diels)中的7种生物碱化合物。处理后的短蕊乌头(Aconitum brachypodum Diels)粉末样品(0.1 g),在25°C下用5 mL 80%(体积分)甲醇溶液进行超声提取20 min。将上清液过滤于0.22 μm滤膜,得试样I,用于测定中乌头碱、次乌头碱、苯甲酰次乌头碱和苯甲酰新乌头原碱。取适量试样 I,用 50%(体积分数,下同)甲醇溶液稀释 100 倍,得到试样 II,用于测定牛蒡碱 B。取适量试样 II,用 50% 甲醇溶液稀释 10 倍,得到试样 III,用于测定乌头碱和苯甲酰乌头碱。采用Acquity UPLC BEH C18色谱柱作为固定相,以不同体积比的0.1%(体积分数)甲酸溶液与乙腈混合液作为流动相进行梯度洗脱。质谱分析采用电喷雾离子源,在正离子模式下进行多重反应监测。结果表明,在 1.0-100.0 μg·L-1 的范围内,7 种生物碱化合物的相应峰面积与质量浓度呈线性关系,检测限 (3S/N) 为 0.0021-0.0195 μg·L-1。在仪器精密度、重复性和稳定性测试中,测定值的 RSD(n=6)均小于 5.0%。采用标准添加法进行了回收率测试,结果在 94.5%–105% 范围内。该方法用于分析 12 批短脚乌头(Aconitum brachypodum Diels)样品。其中乌头碱、苯甲酰乌头碱和牛头碱 B 的含量较高,其他四种生物碱化合物的含量相对较低。

参考文献

[1] Marycleopha, Manka; Johnson, Jennifer; Singh, Abhishek; Kumar, Satish Benzoylmesaconine alters the native structure and activity of hen egg white lysozyme: revealing possible mechanism of aconitum-induced toxicity Forensic Toxicology (2025), 43(2), 206-216

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