研究背景
肺癌是当前世界上最常见的恶性肿瘤之一，其死亡率居世界肿瘤相关疾病死因的首位。目前肺癌的治疗方案主要包括手术、化疗和放疗等手段。由于这些治疗方法的局限性，容易出现全身毒性、低选择性和耐药性等不良反应，因此急需新型药物。甘草为豆科植物甘草，胀果甘草或光果甘草的干燥根和根茎，作为百药之长，具有祛痰止咳平喘，缓急止痛，清热解毒，调和药性之功效。现代药理研究表明，甘草提取物及其化学成分具有良好的抗肿瘤活性，格里西轮便是其中重要的一种成分。相比西医抗肿瘤药物，格里西轮在治疗肿瘤时有其理论基础等优势，且其作为肿瘤靶向设计时，相比目前得抗肿瘤抗体药物，具有抗多靶点等优势[1]。
生理活性
格里西轮对肺癌中的A549细胞具有抑制作用，能够抑制A549细胞增殖，诱导人肺癌细胞A549发生细胞凋亡。具体地，它能够与PIK3CA、SRC、AKT1等靶点蛋白较好地结合，利用Discovery Studio Visualizer进行分析，其靶点蛋白与格里西轮活性成分的3D相互作用模式显示，格里西轮能够作为肺癌的药物的候选物和肿瘤靶向给药系统设计。后续研究表明，格里西轮作用48h的最佳药物浓度为10‑50μmol/L之间，最高细胞抑制率为21.34％，最高细胞凋亡率为11.13％[1]。
应用
综合现有肺癌治疗相关研究，大多具有药物毒副作用大、选择性低、容易产生耐药性，且传统中草药研究尚不充分等问题，因此，深入研究和发展抗肿瘤药物具有重要意义。医药学技术领域便报道了格里西轮在抗肿瘤药物中的相关应用，特别是在制备抗肺癌药物中的应用，还可作为靶向物质用于靶向肿瘤治疗及诊断制剂的开发或靶向肿瘤给药系统的设计[1]。此外，研究还报道了一种中药甘草抗肿瘤活性成分配伍组合物，该组合物由以下活性成分组成：槲皮素，甘草次酸和格里西轮。槲皮素，甘草次酸和格里西轮三种活性成分的摩尔浓度比为(100-200):(25-200):(20-100)，摩尔浓度单位为μmol/L。配伍组合物可以抑制肺癌A549细胞的活性，当槲皮素，甘草次酸，格里西轮摩尔浓度比例为100，150，40左右时，发现肺癌A549细胞能够得到明显抑制。同时，还可以显著的诱导肺癌A549细胞的凋亡[2]。
参考文献
[1]张臻,黄友,杨莎莎,等.格里西轮在抗肿瘤药物中的应用:CN202110572233.9[P].
[2]张臻,黄友,杨莎莎,等.一种中药甘草抗肿瘤活性成分配伍组合物:CN202110572230.5[P].