二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-马来酰亚胺的应用与研究

2026/6/16 8:02:57 作者:风华

概述

二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-马来酰亚胺是一种常用于生物医学研究的磷脂衍生物,简称DSPE-PEG-Mal。从物质结构的角度分析二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-马来酰亚胺,它由三部分拼合而成,硬脂酰磷脂乙醇胺负责插入脂质双层,具有疏水性;聚乙二醇链段提高水溶性,具有亲水性;末端的马来酰亚胺基团则可与含巯基的生物分子反应。常温常压下,二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-马来酰亚胺稳定性较高,通常表现为白色至类白色粉末。

二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-马来酰亚胺.jpg

应用

二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-马来酰亚胺主要用于药物递送、细胞标记和蛋白质偶联等科研领域。例如,纳米医药领域便报道了一种由AntiCA Ⅸ修饰的去甲斑蝥素胶束纳米粒的制备方法,步骤如下:将去甲斑蝥素,大豆卵磷脂和二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-马来酰亚胺超声溶解后,在蒸馏水中透析得到聚合物胶束溶液;接着离心取上清液,即得去甲斑蝥素纳米胶束;将DTT,EDTA,AntiCA Ⅸ分别溶于PBS缓冲溶液中制成溶液;将EDTA溶液和DTT溶液加入antiCA Ⅸ溶液中,静置后加入乙酸乙酯萃取得到经还原的AntiCA Ⅸ溶液;将去甲斑蝥素纳米胶束用PBS缓冲溶液稀释成溶液,取溶液和经还原的AntiCA Ⅸ溶液置于试管中,孵化即得胶束纳米粒。该发明的胶束纳米粒可为新的抗癌药物制备及应用于临床提供实验依据[1]

有关研究

研究人员通过实验制备转铁蛋白(transferrin,Tf)修饰顺铂长循环脂质体(Tf-PEG-CDDP),进一步考察了其物理性状及体外释放特性。具体地,采用薄膜分散-超声 法制备空白脂质体,硫酸铵梯度法包载顺铂,通过膜材二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-马来酰亚胺的末端活性基团连接转铁蛋白制备Tf-PEG-CDDP;用超滤法分 离顺铂脂质体和游离顺铂,紫外可见光分光光度计测定Tf-PEG-CDDP的包封率;采用激光散射粒径分析仪测定粒径和透射电镜观察其性状;透析法检测顺 铂脂质体体外缓释能力。结果,Tf-PEG-CDDP呈圆形囊泡样结构,大小略不均一,平均粒径为200nm,包封率平均为 (78.222±5.4086)%,稳定性尚可。体外释放实验示Tf-PEG-CDDP有明显优于CDDP的缓释能力。也就是说,Tf-PEG-CDDP具有缓 释能力,是一种有效的顺铂靶向制剂[2]

参考文献

[1]王琳,张雅娟,杨智钧,等.一种由Anti-CA Ⅸ修饰的去甲斑蝥素胶束纳米粒的制备方法:CN201610844774.1[P].

[2]邱惠芳,王军臣.转铁蛋白顺铂长循环脂质体的制备及质量研究[J].同济大学学报(医学版)(4):5-9.DOI:10.3969/j.issn.1008-0392.2011.04.002.

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