甲磺酸双氢麦角碱的药理、合成及应用

2026/6/19 8:02:16 作者:飞斯

背景及概述

甲磺酸双氢麦角碱是由麦角碱经氢化、成盐制得的生物碱类药物,临床应用历史悠久,多用于脑血管、周围循环及认知障碍相关病症,原料药为白色或类白色结晶性粉末,易溶于水、甲醇,微溶于丙酮,遇强光、高温易氧化变色,需遮光密封低温储存。本品是麦角毒碱加氢还原产物,去除天然麦角碱强烈血管收缩副作用,保留改善微循环、调节神经递质的药理活性,安全性显著优于天然麦角提取物。

生产工艺

以天然麦角菌发酵提取麦角碱粗品为起始原料,经催化加氢还原双键得到双氢麦角碱游离碱,再与甲磺酸成盐、精制结晶得到甲磺酸双氢麦角碱成品。生产中需严格控制氢化压力、温度,防止过度氢化或还原不完全影响药效,精制采用重结晶工艺提升纯度,控制有关物质限度以符合药典质量标准。

 图1 甲磺酸双氢麦角碱的性状图.png

图1 甲磺酸双氢麦角碱的性状图

药理

甲磺酸双氢麦角碱可选择性激动多巴胺、5-羟色胺及α肾上腺素受体,一方面扩张脑部微血管,降低脑血管阻力,增加脑组织供血供氧,改善脑细胞缺血缺氧状态;另一方面调节中枢神经递质释放,促进脑细胞代谢,延缓神经细胞退行性改变,同时改善外周血管循环,缓解末梢循环障碍引发的供血不足。区别于普通扩血管药物,其作用温和,不会造成血压骤降,适用于各类慢性脑供血不足相关疾病[1]。

临床应用

甲磺酸双氢麦角碱主要用于脑动脉硬化、脑梗后遗症、老年性脑功能减退、记忆力衰退、注意力下降等病症,也可用于下肢闭塞性动脉硬化、雷诺病等外周循环障碍,还辅助治疗血管性头痛。剂型包含片剂、注射剂,口服给药吸收迅速,经肝脏代谢后随肾脏排出,肝肾不全患者需酌情减量用药。

参考文献

[1]Setnikar; Schmid; Rovati; Vens-Cappell; Mazur; Kozak.Bioavailability and pharmacokinetic profile of dihydroergotoxine from a tablet and from an oral solution formulation.[J]Arzneimittel-Forschung/Drug Research, 2001, vol. 51, # 1, p. 2 - 6.

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