鸡屎藤苷酸甲酯的药理研究

2020/4/24 7:19:39

背景及概述[1][2]

鸡屎藤是茜草科鸡屎藤的一种攀援性藤本植物,又名“鸡矢藤”,广泛分布于中国、日本、印度、菲律宾以及美国西海岸等国家。在中国、日本和东南亚一些国家,鸡屎藤作为民间传统草药和食物已有数千年的悠久历史,尤其在治疗牙疼,胸痛,痔疮引发的疼痛,风湿性关节炎,脾脏炎症以及杆菌性痢疾等方面具有显著的疗效。在近年来,曾有许多报道,从植物鸡屎藤的根、茎的甲醇提取物中,陆续分离出鸡屎藤苷,车叶草苷,鸡屎藤苷酸,去乙酰车草叶苷,鸡屎藤次苷等环烯醚萜苷类成分和环烯醚萜苷类二聚体化合物,这些化学成分具有抗病毒、抗肿瘤、抗炎和抗微生物多种生物活性。鸡屎藤苷酸甲酯是鸡屎藤的一种醇提取物。

应用[1]

CN200810039250.0报道了鸡屎藤苷酸甲酯具有良好的外周镇痛效果和中枢神经镇痛效果,同时还具有良好的抗炎效果,因此,可单独或与药学上可接受的其它成分共同使用,制备止痛药物和抗炎药物。

制备[1]

鸡屎藤苷酸甲酯(paederosidic acid methyl ester)制备

取5公斤鸡屎藤全草洗净、破碎,然后用体积浓度为80%的乙醇溶液回流提取2小时,收集该乙醇溶液并将其减压浓缩至干,得100克浸膏;

向浸膏中加入300ml的蒸馏水,搅拌,得该提取物的混悬液;

向混悬液中加入300ml正丁醇溶液萃取,得正丁醇萃取液,重复萃取3次,合并正丁 醇液,浓缩至干,得干浸膏20g;

取干浸膏,先后用硅胶和ODS进行柱层析,得到鸡屎藤苷酸甲酯粗提物1g。

使用制备型HPLC纯化鸡屎藤苷酸甲酯粗提物,得到鸡屎藤苷酸甲酯600mg。

将制备获得的鸡屎藤苷酸甲酯,使用HPLC分析,结果显示,获得的鸡屎藤苷酸甲酯的含量在98%以上。

药理研究[2]

鸡屎藤具有明确的镇痛作用,鸡屎藤苷酸与鸡屎藤苷酸甲酯是最近被分离出来的两种活性成分。王童超等人考察了鸡屎藤苷酸(paederosidic acid)与鸡屎藤苷酸甲酯(paederosidic acid methyl ester)二聚体不同浓度下的镇痛作用,并初步探讨其作用机制。采用ICR小鼠,以小鼠福尔马林实验进行镇痛作用评价,以热板实验确定镇痛机制。福尔马林实验结果显示,鸡屎藤苷酸与鸡屎藤苷酸甲酯二聚体有镇痛效果。利用热板实验,确定鸡屎藤苷酸与鸡屎藤苷酸甲酯二聚体有中枢镇痛作用,40 mg/kg是镇痛的效应浓度。

主要参考资料

[1] CN200810039250.0 鸡屎藤苷酸甲酯用于制备止痛和抗炎药物的应用

[2] 王童超,高声传,吴琼,刘佳宁,陈宇峰.鸡屎藤苷酸与鸡屎藤苷酸甲酯二聚体对小鼠的镇痛作用研究[J].科学技术与工程,2015,15(19):90-92.

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