粉防己碱又名汉防已甲素,是粉防己的主要有效成分,它是从防己科植物粉防已的块根中提取的双苄基异喹啉类生物碱。据研究,粉防己碱具有消炎、镇痛、降压、抗矽肺、 阻断钙通道等作用。近年来研究表明其具有广谱抗肿瘤作用,能抑制肝癌、乳腺癌、骨肉瘤等多种肿瘤细胞的生长,其抗肿瘤的机制也是多种多样。
功效作用
根据进年来对粉防己碱的研究,可知其可通过抑制肿瘤细胞的增殖、逆转肿瘤多药耐药、诱导肿瘤 细胞的凋亡、抑制血管生成来实现对抗肿瘤生长 的作用,并可通过抗氧化作用来降低肿瘤的发生 率。此外还有放射增敏和减轻放、化疗后不良反应的作用。其中抑制肿瘤细胞增殖主要与阻滞细 胞周期的进行有关。诱导肿瘤细胞的凋亡主要通过内源性途径、外源性途径2条途径来实现的,可 能与上调促凋亡因子和下调抗凋亡因子有关。而逆转MDR的机制可能与粉防己碱直接抑制P-gp的外泵功能和增加细胞内化疗药物的浓度等有关。减少肿瘤的发病率可能与清除DPPH自由基有关。放射增敏可能与Tet去除放射引起的G2/M期阻滞有关。
安全性与应用前景
粉防己碱的毒性低,不良反应少,具有广泛的药理作用,尤其在抗肿瘤方面具有显著作用。因此在临床上具有广阔的应用价值和发展前景。
生物合成
粉防己碱是由S-N-甲基乌药碱的自由基偶联二聚化生物合成的:
参考文献
[1]刘锦裕,李永生,黄玉清.粉防己碱抗肿瘤的作用及机制研究进展[J].中国现代应用药学, 2011, 28(3):4.DOI:CNKI:SUN:XDYD.0.2011-03-007.