原百部碱是从百部科植物（如直立百部、蔓生百部、对叶百部）块根中分离得到的特征性生物碱，也是中药百部的主要活性成分之一。原百部碱为白色结晶性粉末，熔点约172℃，属于原百部碱型百部生物碱，广泛存在于百部科Stemona属植物中，是该属分布最普遍的生物碱。
分离鉴别
蔓生百部粉碎成粗粉(8.5kg),用8倍量体积分数90%乙醇加热回流提取3次,每次1h,合并提取液,滤过。滤液减压回收至稠浸膏,浓缩液加1倍量1%盐酸溶解,酸水液离心。取上清液,用浓氨水碱化至pH10,氯仿萃取3次,减压浓缩得百部粗提取物(75g)。取蔓生百部粗提取物10g,用4%盐酸200mL溶解,滤过,滤液用氨水调pH为8~8.5,氯仿萃取,至滤液无碘化铋钾反应，减压回收氯仿和滤液,干燥,得总生物碱部分6.0g。取上述百部总生物碱通过Sephedex LH-20,用甲醇淋洗,除去色素部分,收集含生物碱馏分,减压回收,固体用硅胶拌样,装入硅胶H(200~300目,200g)色谱柱中,以石油醚-丙酮(3:1,2:1,1:1,纯丙酮)梯度洗脱。经反复正向色谱，分离得化合物I为淡黄色晶体(650mg),经结构鉴定为原百部碱(protostemonine)[1]。
应用
专利CN202511618219.2公开了原百部碱或其药用盐在制备预防或治疗急性胰腺炎药物中的应用。通过建立雨蛙素联合LPS诱导的急性胰腺炎动物模型，证实原百部碱能够显著降低模型小鼠血清淀粉酶和脂肪酶活性，减轻胰腺组织病理损伤，抑制胰腺组织髓过氧化物酶(MPO)活性及炎症因子IL‑1β、IL‑6、TNF‑α的mRNA表达，从而有效缓解胰腺局部炎症及组织损伤。体外细胞实验进一步验证了其生物活性。本发明为急性胰腺炎的临床治疗提供了新的药物选择，具有良好的开发前景。所述药物可制成注射剂、片剂、胶囊等多种剂型，并可与其他抗炎药物联合使用[2]。
专利CN202411627814.8公开了一种原百部碱在制备抑制破骨细胞活性和/或破骨细胞形成的药物中的用途，属于生物医药技术领域。本发明具体公开了原百部碱在制备抑制破骨细胞活性、抑制破骨细胞生成、治疗骨质破坏疾病等药物中的用途。本发明研究发现原百部碱对破骨细胞的增殖分化活性具有明显的抑制作用，其IC50值为6.83mg/mL，有望将其应用至制备治疗和/或预防骨质疏松等骨质破坏疾病的药物[3]。
参考文献
[1] 张彤,张亚中,陶建生,等. 中药百部中原百部碱的分离及含量测定[J]. 中国药学杂志,2007,42(11):812-814. DOI:10.3321/j.issn:1001-2494.2007.11.004.
[2] 上海市同仁医院. 原百部碱在制备治疗急性胰腺炎的药物中的应用:CN202511618219.2[P]. 2025-12-19.
[3] 内蒙古医科大学第二附属医院(内蒙古自治区骨科研究所). 原百部碱在制备抑制破骨细胞活性和/或破骨细胞形成的药物中的用途:CN202411627814.8[P]. 2025-02-18.