左旋氧氟沙星羧酸是药物分子左氟沙星的合成中间体，常温常压下为白色至类白色固体粉末，具有较好的化学稳定性和特殊的生理活性，它不溶于水但是可溶于二甲基亚砜等强极性有机溶剂。左旋氧氟沙星羧酸在医药生产领域中主要用于药物分子抗生素左氟沙星的合成，左氟沙星具有抗菌广谱、抗菌作用强的特点，对多数肠杆菌科细菌有良好的抗菌作用。
制备方法
图1 左旋氧氟沙星羧酸的制备方法
将左旋氧氟沙星羧酸前体物质氨基醇衍生物(14.7 g, 42 mmol)溶于乙腈(300 mL)中，加入粉碎的无水碳酸钾(11.7 g, 84 mmol)。将该混合物在65 °C下搅拌16小时(第一步)。反应液呈浅黄棕色。搅拌结束后，在65 °C下向反应混合物中加入10 wt%氢氧化钾水溶液(150 mL)。将该混合物搅拌4小时，然后加热至90度(第二步)。将所得浓缩液中加入水(150 mL)。反应混合物在减压下浓缩至约150 mL。反应结束后，用氯仿洗涤3次(200 mL×2, 180 mL×1)。向水层中加入1N HCl (250 mL)和乙酸(3 mL)，调节pH至4，析出晶体。过滤收集晶体，用水洗涤并干燥，得到粗产物。将该粗产物用氯仿-甲醇(体积比5:2，共1400 mL)重结晶，即可得到目标产物分子左旋氧氟沙星羧酸(9.49 g，收率80.2%)。[1]
医药应用
左旋氧氟沙星羧酸结构中苯环上的氟原子可在有机胺类物质的进攻下发生芳香亲核取代反应得到相应的药物分子左氧氟沙星。在该类反应中所用的有机胺试剂为1-甲基哌嗪盐酸盐，所得到的目标药物分子左氧氟沙星对多数肠杆菌科细菌，如大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、志贺菌属、沙门菌属和流感嗜血杆菌、嗜肺军团菌、淋病奈瑟菌等G-菌有较强的抗菌活性。它的毒副作用小，于1994年首先在日本上市，属第三代喹诺酮类抗菌药物。
参考文献
[1] Shirato, Shozo, Preparation of 3S-9,10-difluoro-2,3-dihydro-3-methyl-7-oxo-7H-pyrido[1,2,3-de][1,4]benzoxazine-6-carboxylic acid, Japanese Patent, Patent Number:JP2007210914 A.