背景及概述
Fmoc-L-瓜氨酸，英文名Fmoc-L-citrulline，缩写Fmoc-Cit-OH，CAS号133174-15-9，是L-瓜氨酸氨基端经芴甲氧羰基修饰得到的保护型手性氨基酸单体，也是固相多肽合成核心原料，广泛应用生物医药、分子生化、活性肽研发领域，行业常用纯度≥98%科研级试剂规格。
特性
Fmoc-L-瓜氨酸常温下为类白色结晶性粉末，熔点区间168-175℃，密度1.316g/cm³，760mmHg标准大气压下沸点671.5℃，DMF溶解性优良，微溶于甲醇，难溶于纯水与烷烃类非极性溶剂。其核心特性为氨基保护可控，Fmoc保护基酸碱稳定性优异，弱碱性环境即可定向脱除，不会破坏瓜氨酸侧链脲基结构，兼顾反应稳定性与基团可修饰性，常温固态性质稳定，无易挥发、易氧化特性。
图1 Fmoc-L-瓜氨酸的性状图
制备
定向酰化合成Fmoc-L-瓜氨酸，以高纯L-瓜氨酸为底物，在弱碱性缓冲体系中与Fmoc-氯甲酸酯发生选择性氨基酰化反应，经萃取、重结晶、层析提纯得到成品，工艺可精准规避侧链脲基副反应，保障手性消旋率低于0.5%，满足高端多肽合成质控标准。相较于Boc保护衍生物，Fmoc-L-瓜氨酸脱保护条件温和，无需强酸体系，可适配敏感活性肽模块化合成。
应用
Fmoc-L-瓜氨酸为固相多肽合成单体，用于合成含瓜氨酸功能多肽，研发自身免疫疾病靶点肽、抗菌活性肽、血管调节功能肽[1]；Fmoc-L-瓜氨酸用于蛋白质翻译后修饰模拟研究，复刻人体蛋白瓜氨酸化修饰机制，助力类风湿关节炎等自身免疫病病理研究；作为生化探针原料，Fmoc-L-瓜氨酸可制备靶向检测试剂。储运需避光密封2-8℃冷藏保存，远离酸碱氧化剂，避免手性结构变质。
凭借反应兼容性强、副产物易去除、手性稳定性高的优势，Fmoc-L-瓜氨酸逐步替代传统未保护瓜氨酸，成为精细化氨基酸合成领域主流原料。
参考文献
[1]豪夫迈.罗氏有限公司.司维司群抗体-药物缀合物和使用方法:CN201780043931.1[P].2019-03-15.