背景及概述
聚(乙二醇)四氢糠基乙醚是二甘醇、三甘醇单四氢糠基醚的混合低聚醚,为无色澄清无臭油状液体,入口带有微苦味,水溶性极强,同时可与乙醇、丙酮、氯仿、植物油互溶,是罕见的水油双溶型药用辅料,分子末端羟基还可发生酯化、醚化改性反应,属于医药专用两亲性极性溶剂,在注射制剂领域具备不可替代的增溶作用。

图1 聚(乙二醇)四氢糠基乙醚的性状图
制备
以四氢糠醇为起始原料,在碱性催化下与环氧乙烷进行可控乙氧基化加成制备聚(乙二醇)四氢糠基乙醚[1]。通过投料摩尔比控制聚氧乙烯链段长度,反应结束后经中和、脱催化剂、减压精馏除去未反应原料与低分子杂质,医药级产品需额外活性炭脱色、无菌过滤,严控环氧乙烷残留与重金属含量,符合英、美药典辅料标准。
应用
聚(乙二醇)四氢糠基乙醚作为注射级增溶剂,用于静脉、肌内注射制剂,最高添加比例可达50%,高效溶解脂溶性药物,如非甾体抗炎药、脂溶性维生素、抗真菌原料药,解决药物水溶性差、易析出的难题;外用乳膏、鼻用、直肠制剂中可充当透皮促渗剂,提升活性成分皮肤吸收效率;还可用于微球、凝胶药物递送载体,低温下形成弹性凝胶体系,缓释药物延长作用时长。精细化工领域少量用作有机反应高沸点极性溶剂,适配对普通醇、酯溶解度不足的底物,也用于香精香料助溶剂。
作为药典收录专用药用溶剂,聚(乙二醇)四氢糠基乙醚依靠独特两亲结构、低挥发、高增溶与良好生物安全性,是难溶性注射药物开发的核心辅料,在创新制剂研发中应用规模持续扩大。
参考文献
[1]徐炜,梁爱民.高乙烯基高相对分子质量环保型充油星形溶聚丁苯橡胶的合成.[J]《合成橡胶工业》.2014年第5期352-356,共5页.