炔诺酮庚酸酯（Norethisterone Enanthate，CAS号3836-23-5）是一种重要的长效孕激素，作为炔诺酮的庚酸酯衍生物，它通过肌肉注射后在体内缓慢释放，发挥长效避孕作用。自20世纪70年代起，该药物已在全球范围内广泛应用于女性避孕领域，并在治疗子宫内膜异位症、痛经和异常子宫出血等方面展现出潜在价值。
化学特性
炔诺酮庚酸酯是一种19-去甲睾酮的衍生物，分子式C₂₇H₃₈O₃，分子量410.6，化学结构上17α位乙炔基，17位连接庚酸酯基团，属于睾酮衍生物类避孕药。这种结构修饰使其在体内具有较长的半衰期，能够实现长效避孕效果，是长效避孕针剂的主要成分之一[1]。
药理作用机制
1. 孕激素受体介导的中枢作用
炔诺酮庚酸酯作为孕激素，主要通过抑制排卵的中枢机制发挥避孕作用。活性产物炔诺酮（Norethisterone）通过与下丘脑的孕酮膜结合组分1（PgRMC1）结合，直接抑制GnRH神经元的活性，减少GnRH脉冲分泌。这种抑制作用导致垂体前叶分泌的促性腺激素（LH和FSH）显著减少，从而阻断卵泡的成熟和排卵过程[2]。
2. 对子宫颈和子宫内膜的外周作用
炔诺酮庚酸酯通过与宫颈粘液分泌细胞中的孕激素受体（PR）结合，调控细胞代谢，具体表现为减少宫颈粘液分泌，同时增加糖蛋白浓度，使粘液黏稠度增高。这种变化形成物理屏障，阻碍精子穿透，从而阻止受精过程[2]。
炔诺酮庚酸酯激活PR后，上调Krüppel样因子4（KLF4）的表达，抑制细胞周期蛋白D1（cyclin D1）的表达，这种调控导致子宫内膜细胞周期停滞在G₀/G₁期，抑制增殖并促进凋亡，孕激素还通过下调细胞周期蛋白B1（cyclin B1）的表达，阻断G₂/M期进展。
3. 雌激素与孕激素的协同作用
复方庚酸炔诺酮注射液通过雌激素与孕激素的协同作用，实现了更优的避孕效果和月经周期控制，雌激素维持子宫内膜的正常厚度，减少单用孕激素导致的内膜过度萎缩和闭经，两者共同作用可显著提高避孕效果[3]。
参考文献
[1]王国强;林芳;王尊元;吴月国.庚炔诺酮的制备[J].中国医药工业杂志,2008,39(1):9-10.
[2]刘菊红;李坚.长效可逆避孕方法的使用现状[J].国际生殖健康／计划生育杂志,2013,32(4):233-235.
[3]周菊贤;刘晓瑷.新型非口服激素避孕方式的研究进展[J].国际生殖健康／计划生育杂志,2009,28(4):246-248.