背景及概述
1-丁基磺酰氯（CAS：3622-84-2）是一种重要的脂肪族磺酰类精细化工中间体，分子式为C₄H₉ClO₂S，分子结构包含正丁基碳链与高活性磺酰氯官能团。1-丁基磺酰氯反应活性优异，可高效发生磺酰化取代反应，是有机分子引入丁基磺酰保护基的核心试剂，广泛应用于医药合成、农药创制、精细化工改性等领域，是工业与科研中常用的烷基磺酰化功能原料。
理化特性
1-丁基磺酰氯常温下为无色至淡黄色透明油状液体，具有轻微刺激性气味，不溶于水，易溶于二氯甲烷、甲苯、乙酸乙酯等有机溶剂，遇水、醇类易发生水解、醇解反应，生成对应的磺酸与磺酸酯，因此需密封干燥储存。相较于芳香磺酰氯，其脂肪链结构空间位阻更小，反应速率更快，选择性更强，且热稳定性良好，低温及常规反应温度下不易分解。
工业合成
以1-丁硫醇为起始原料，经氧化氯化一步制备1-丁基磺酰氯[1]。在低温惰性溶剂体系中，以氯气为氧化剂与氯化试剂，对丁硫醇的巯基进行氧化氯化反应，直接构建磺酰氯特征官能团。反应全程控温避光，避免过度氧化与副反应生成，反应结束后经水洗、分液、减压精馏脱除溶剂与杂质，得到高纯度产物。
图1 1-丁基磺酰氯的合成反应式
应用领域
1-丁基磺酰氯可与氨基、羟基等活性基团反应，引入丁基磺酰基团，有效提升药物分子的脂溶性、代谢稳定性与靶向性，常用于合成抗炎、抗肿瘤、抗病毒小分子药物，优化药物药理性能。1-丁基磺酰氯可用于制备高效除草剂、杀菌剂中间体，用于合成特种表面活性剂、树脂改性剂，改善高分子材料的耐候性与表面活性。凭借高反应活性与优异的结构修饰能力，1-丁基磺酰氯已成为精细有机合成领域不可或缺的重要中间体。
参考文献
[1]Bahrami, Kiumars; Khodaei, Mohammad M.; Abbasi, Jamshid.[J]Synthesis, 2012 , vol. 2012, # 2 p. 316 - 322