维生素B1(VBl)被称为精神性的维生素，对神经组织和精神状态有良好的影响，并对保持神经传导心血管、消化等系统和皮肤的正常功能有重要作用。工业生产盐酸硫胺素(维生素B1盐酸盐)一般采用硫羟硫胺为中间体，经双氧水氧化成硫酸VB1(VB1·H2SO4)，然后利用硝酸VB1(VB1· HNO3)和VB1·H2SO4的溶解度差异，将VB1· H2SO4转化成VB1·HNO3析出，再用氯化氢乙醇或甲醇溶液将其转化成VB1·HCl粗品，最后精制得盐酸硫胺素(维生素B1盐酸盐)成品。
合成方法
在反应瓶中加入纯水53mL，用浓硫酸调至pH4-5，加入1/4的1 1.85g(6.25mmol)，搅拌使其均匀；于10℃-15℃分6次缓慢滴加34％双氧水29.6mL；分3次加入3/4的1 5.55g(18.75mmol)，反应1h。加入纯化水18.75mL稀释反应液,倒入含有0.18g I的树脂柱(直径200mm,流速2~3滴/秒)进行解离和交换,用约600mL纯化水洗涤树脂,在洗涤即将结束时,取少量洗涤液缓慢滴加5%氯化钡溶液至肉眼看不见白色硫酸钡沉淀为止。用10%盐酸(约1.6L)洗脱树脂柱再进行解离和交换(洗脱液经TLC检测无VB1为止)浓缩洗脱液，于60℃经活性炭脱色处理,浓缩,用85%乙醇重结晶,真空干燥得白色结晶型粉末盐酸硫胺素(维生素B1盐酸盐)32.08g,收率95.14%[1]。
应用
1,2,3,4-四氢咔唑类衍生物广泛应用于医药领域。杨雅琴等人在盐酸硫胺素(维生素B1盐酸盐)催化作用下,苯肼盐酸盐和环己酮在乙醇中反应,可以简便、高产率地得到四氢咔唑类化合物。将不同基团取代的环己酮和含有吸电子或供电子基团的苯肼用VB1进行底物扩展,大部分目标产物的产率在90％以上,证实在合成四氢咔唑的反应中,VB1是一种温和、高效、环保型的催化剂。对VB1进行回收再利用,催化效率没有明显降低[2]。
詹国庆等人应用一锅法合成了盐酸硫胺素(维生素B1盐酸盐)修饰的CdSe/聚乙二醇纳米微球,并将纯化后的产物进行了红外(FTIR)表征,X-射线光电子能谱(XPS)分析,透射电子显微镜(TEM)形貌分析及荧光分析。FTIR和XPS证实了盐酸硫胺素(维生素B1盐酸盐)对纳米微球的修饰,TEM显示微球呈球状,具有良好的分散性,在515nm左右发射荧光。合成最佳条件为：pH11,Cd与盐酸硫胺的摩尔比为1︰8,40℃回流2h[3]。
参考文献
[1] 白跃飞,皮昌桥,韩晓丹,等. 732强酸性阳离子树脂催化合成盐酸维生素B1[J]. 合成化学,2015,23(2):164-166. DOI:10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2015.02.0164.
[2] 杨雅琴,葛松兰,马磊. 盐酸硫胺(VB1)催化合成四氢咔唑类化合物[J]. 华东理工大学学报（自然科学版）,2016,42(4):499-507. DOI:10.14135/j.cnki.1006-3080.2016.04.010.
[3] 詹国庆,王晴晴. 盐酸硫胺修饰的CdSe/聚乙二醇纳米微球的制备和荧光光谱[J]. 中南民族大学学报（自然科学版）,2013(2):13-16. DOI:10.3969/j.issn.1672-4321.2013.02.004.